| 抗胆碱作用强 临床研究证实，相比于阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱，长托宁具有全面的中枢与外周抗毒蕈碱型（M1、M3）和一定的抗烟碱型（N1、N2）胆碱受体作用，且其血液峰值浓度是前者的2倍，从而提供更高效的抗胆碱治疗。 抗胆碱作用持续时间长 临床研究证实，相比于阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱，长托宁的半衰期是其2.5倍，清除率仅为其14%，从而提供更长效的抗胆碱治疗，减少用药次数。 保护心率双向调节机制 长托宁对心脏作用弱，对心率变异性、心肌耗氧量影响均优于阿托品，同时改善微循环。 毒副作用低 长托宁选择性地作用于胆碱M1、M3受体，对位于心脏的M2受体作用较弱，因此有效避免了阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱因缺乏受体亚型选择性所致的心率骤速与心肌耗氧量增加的不良反应。 临床适应症范围广 长托宁对M受体有选择性特点，可作为临床抗胆碱治疗首选药物，尤其对于有阿托品禁忌的心脏疾病患者和小儿。 【药理作用】本品系新型选择性胆碱药，能通过血脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体（M受体）和烟碱受体（N受体）的激动作用；因此，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等。同时，在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用；因而，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量，但由于本品对M 2 受体无明显作用，故对心率无明显影响；对外周N受体无明显拮抗作用。 本品毒性较小，小鼠LD50为261.7mg/kg(im)，71.2mg/kg(iv)；大鼠LD50450.7mg/kg(im)，71.2mg/kg(iv)；大鼠和狗的长期毒性试验，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其他异常，肌注局部刺激试验符合规定。致突变试验为阴性；在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖毒性；在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性，亦未见行为致畸胎作用。 【药代动力学】健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后，2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚，约0.56小时血药浓度达峰值，峰浓度约为13.20μg/L，消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织，以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄，24小时总排泄为给药量的94.17%。 【适应证】1、用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；2、用于有机磷（农药）中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶（ChE）老化后维持阿托品化。 【用法用量】肌肉注射，根据中毒程度选用首次用量。轻度中毒 1-2mg(支)，必要时伍用氯解磷定500-750mg。中度中毒 2-4mg(支)，同时伍用氯解磷定750-1500mg。重度中毒 4-6mg(支)，同时伍用氯解磷定1500-2500mg。首次用药45分钟后，如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg（支）维持阿托品化，每次间隔8-12小时。 【不良反应】用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。 【禁忌】青光眼患者禁用。 【注意事项】1、本品对心脏（M 2 受体）无明显作用，故对心率无明显影响；2、当用本品治疗有机磷毒物（农药）中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”； 3、心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。 【相互作用】当本品与其他抗胆碱药（阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等）伍用时有协同作用，应酌情减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。 【儿童用药】儿童对本类药物较敏感，应慎用；伴有高热的患者更应慎用。 【老人用药】本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。 |
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