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标题: 麻醉医生的地盘 [打印本页]

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-16 23:07
标题: 麻醉医生的地盘
止血三联
止血敏2～3g，止血芳酸0.3～0.4g，维生素K10～20ml加5%GS250～500ml静滴

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-16 23:10
标题: 止血三联
三种药物都是通过不同的止血机理来达到止血的目的。
维生素k1在凝血过程中起重要作用，参与肝内凝血酶原的合成和促进肝脏合成血浆凝血因子Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅹ。当维生素k1缺乏或肝功能发生障碍时，凝血酶原和维生素k1依赖因子合成受阻，而导致凝血时间延长并出血。
止血敏（即酚磺乙胺）能促使血小板循环量增加，能增加血小板聚集性与粘附性，和促使凝血活性物质从血小板释放，从而缩短凝血时间，加速血块收缩。还可以增强微血管壁的抵抗力，降低其通透性，防止血液外渗。
止血芳酸则能纤维蛋白溶解酶原的激活酶，使之不能被激活转变成纤维蛋白溶解酶，从而阻断纤维蛋白的溶解，保护伤口处血凝块的生成，也可防止血浆中纤维蛋白等因子受到破坏。
因此，本组方药物针对不周的出血环节发生作用，从而达到止血的目的。注意：本复合液的应用是暂时性止血，为采取更为有效措施争取时间，不过，止血过程中应尽快找到出血原因，以便准确无误地处理原发病，三联组方止血作用强，一旦出血的紧急情况缓解就要渐渐停用或减少剂量，防止对机体出凝血机制带来损害，产生凝血机制紊乱的严重后果。

作者: chenqianbox 时间: 2009-3-17 18:05
好像三板斧，好厉害啊

作者: 洋葱头 时间: 2009-3-17 18:20
不错，可是那个标题是什么意思？

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-17 22:16
标题: 吗啡（morphine）
药理作用】
吗啡通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效，并可选择性地抑制某些兴奋性神经冲动的传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。其具体药理作用包括：①镇痛：有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛及内脏绞痛；②镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛患者的紧张情绪；③呼吸抑制：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性；④ 镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。但因有成瘾性，故少用于临床；⑤平滑肌：可使消化道平滑肌兴奋，导致便秘，并使胆道、输尿管与支气管平滑肌张力增加；⑥心血管系统：可促进内源性组胺释放而引起外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅内压增高；⑦恶心、呕吐：作用于终板后区化学感受器，可引起恶心呕吐。
【临床应用】
1. 镇痛  适用于严重创伤、烧伤和手术等引起的剧痛，急性心肌梗死引起的急性疼痛，癌性疼痛及术后疼痛。５～10mg，肌注或皮下注射。
2. 麻醉前用药  多用于心血管手术，吗啡5～10mg，术前30min肌注。
3. 治疗急性心肌梗死和急性左心室衰竭所致的急性肺水肿  静注5～10mg，必要时4～6h追加5～10mg。
4. 麻醉中辅助用药  单次静注2.5～10mg，必要时可重复。
【注意事项】
1. 禁忌  ①中毒性腹泻；②急性呼吸抑制或通气不足者；③急性左心衰竭晚期伴呼吸衰竭时。
2. 慎用  ①支气管哮喘急性发作以及慢性，尤其是病理性呼吸功能障碍者；②胃肠道手术后肠蠕动未恢复时；④惊厥或有惊厥史的患者；⑤精神失常有自杀倾向者；⑥肝肾功能障碍者；⑦甲状腺功能低下者。
3. 吗啡为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例。医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其它药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可疏忽。
【不良反应】
1. 心血管系统  ①可致外周血管扩张，产生体位性低血压；②偶可产生轻度的心动过缓或心动过速。
2. 呼吸系统  ①直接抑制呼吸中枢，对有呼吸系统疾病的患者或与其它抑制呼吸的药物合用时，危险性将明显增大；②吗啡还具有明显抑制咳嗽的作用，对某些患者(如开胸手术后患者)抑制排痰性咳嗽是一种不良作用，因其可导致肺不张；③有引起肺肉芽肿病的报道。
3. 消化系统  ①恶心和呕吐；②胃排空和肠蠕动减慢；③胆道内压上升。
4. 皮肤  能诱发组织胺释放，引起荨麻疹。
5. 戒断反应  成瘾或有依赖性的患者，突然停用后或给予阿片受体拮抗剂可出现戒断综合征。
【制剂与规格】
盐酸吗啡片  ①5mg；②10mg。
盐酸吗啡注射液  ①0.5ml:5mg；②1ml:10mg。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-17 22:40
标题: 哌替啶(pethidine)
药物其它中文名称
度冷丁、唛啶、地美露、杜冷丁
【药理作用】
哌替啶为阿片受体激动药，是目前最常用的人工合成阿片类强效镇痛药。与吗啡相似，哌替啶通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用，其效力约为吗啡的1/10～1/8，维持时间较短。有呼吸抑制作用，无吗啡样镇咳作用。
【临床应用】
1. 镇痛  各种剧痛，如创伤、烧伤、术后疼痛、内脏剧烈绞痛等，每次25～75mg，每日100～400mg；极量为每次150mg，每日600mg。
2. 麻醉前用药  1.0mg/kg，术前30～60min肌注。
3. 麻醉中辅助用药  20mg静注或50～100mg肌注。
4. 人工冬眠  与氯丙嗪、异丙嗪等合用。
【注意事项】
1. 禁忌  ①中毒性腹泻；②急性呼吸抑制、通气不足、慢性阻塞性肺病、支气管哮喘、肺源性心脏病患者；③急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭者。
2. 慎用  ①室上性心动过速；②胃肠道手术后肠蠕动功能未恢复者；③惊厥或有惊厥史者；④精神失常有自杀倾向者；⑤肝、肾功能障碍者；⑥甲状腺功能低下者；⑦颅内高压、颅脑损伤等患者。
【不良反应】
1. 呼吸抑制  直接抑制呼吸中枢。对有呼吸系统疾病的患者或与其它抑制呼吸的药物合用时，危险性将明显增大。
2. 组胺释放  可引起面颊潮红、多汗，严重者可诱发荨麻疹、皮肤痛痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉水肿等。
3. 静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时；有轻微的阿托品样作用，可引起心率增快。
4. 中枢神经毒性症状  以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出。
5. 中枢性抑制过度  以神智模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见，小儿尚可出现阵发性兴奋激动。
6. 长期使用有成瘾性，成瘾后停药可出现戒断症状。
【制剂与规格】
盐酸哌替啶片  ①25mg；②50mg。
盐酸哌替啶注射液  ①1ml:50mg；②2ml:100mg。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-17 22:54
之所以把我的地盘叫做麻醉医生的地盘，首先我是一位麻醉医生，我在这里建立了一个自己的小窝，这个小窝主要由我来管理；另外，这里是麻醉医生的家园，每一个麻醉医生都可以随时涉足我的小窝，我很欢迎和大家一起学习，知识无界限，希望同行们没事来我的小窝里坐坐，相互交流，相互学习。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-18 15:12
标题: 肝素抗凝
6-10U/kg于500ml盐水

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-18 15:14
标题: 肝素抗凝
6-10U/kg于500ml盐水，动脉穿刺后用加压带加压，用于有创动脉压监测的抗凝。

作者: 蚊子 时间: 2009-3-19 00:16
好实习的时候很少很少用吗啡，用的多是舒芬，芬太尼都很少用。这不是炫耀实习的医院厉害，而是一种惋惜，因为中国目前的国情，似乎很多药物并没有想象中的那么普及，于是真正到基层医院工作的时候，就有“越是高档的医院学到的反而没那么多”的错觉。真是遗憾。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-19 12:45
标题: 芬太尼(fentanyl)
【药理作用】
芬太尼为人工合成的强效麻醉性镇痛药，镇痛作用机制与吗啡相似，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，释放组胺较轻，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸。有成瘾性，但轻于吗啡和哌替啶。
【临床应用】
1. 全麻诱导  2～5μg/kg，静脉注射，并与其它药物合用。
2. 全凭静脉麻醉  50～100μg/kg，多用于体外循环下心内直视手术的麻醉。
3. 静吸复合麻醉  诱导插管后于切皮前及手术中每30～60min追加0.1～0.2mg，总量可达15～30μg/kg。术中辅加肌松药，并吸入氧化压氮或异氟烷等吸入麻醉药。
4. 神经安定镇痛  与氟哌利多配伍制成“神经安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术。
5. 术后镇痛  0.05mg单次静注或用于患者自控镇痛（PCA）。
【注意事项】
1. 慎用  ①惊厥或有惊厥史者；②精神失常有自杀倾向者。
【不良反应】
1. 呼吸抑制，可发生呼吸停止。
2. 肌肉僵直颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺应性降低影响通气功能，一旦出现，需用面罩正压通气，必要时肌松药对抗。
3. 心动过缓  必要时可应用阿托品拮抗。
4. 有成瘾性，成瘾后停药可引起戒断症状。
【制剂与规格】
枸橼酸芬太尼注射液  ①1ml:0.05mg；②2ml:0.1mg； ③10ml:5mg。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-19 12:47
标题: 瑞芬太尼(remifentanil)
【药理作用】
瑞米芬太尼是苯基六氢吡啶的衍生物，其对μ受体有很强的亲和力，也作用于δ和κ受体，产生与剂量相关的镇痛、呼吸抑制与肌强直。效价是阿芬太尼的20～30倍。起效快，作用时间短，有封顶效应。对循环的抑制较轻,不引起组胺释放。
【临床应用】
1. 全麻诱导  静注1μg/kg，与其他静脉麻醉药复合。
2. 麻醉维持  0.5～1μg/(kg?min) ，持续输注。与异丙酚合用作全凭静脉复合麻醉，起效快，半衰期短，输注时先给予负荷量，后以微泵维持，大剂量使用无蓄积作用。术中循环稳定，可应用于心脏手术患者，且苏醒迅速，显著缩短心脏手术患者的术后拔管时间。
3. 镇痛  0.05～0.15μg /(kg?min)静注；术后镇痛0.2μg /(kg?min)可使50％患者无痛。
【注意事项】
1. 老年、低血容量者、高危患者应酌情减量。
2. 可通过胎盘屏障，产妇应用会引起新生儿呼吸抑制，孕产妇应慎用。
3. 肝肾功能受损的患者不需调整剂量。
4. 由于制剂中含甘氨酸，因而不能椎管内给药。
5. 对甘氨酸及雷米芬太尼过敏的患者禁用。
6. 使用推荐剂量可能引起肌肉强直，应注意给药速度。
【不良反应】
1. 心血管系统心动过缓、低血压。
2. 呼吸系统呼吸抑制。
3. 消化系统恶心、呕吐、胆道痉挛、胃排空延缓。
4. 中枢神经系统  欣快、焦虑、惊厥。
5. 骨骼肌肉系统  肌肉僵直。
6. 其他  皮肤瘙痒。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-3-19 12:50
标题: 瑞芬太尼(remifentanil)
麻醉维持 0.02～0.20μg/(kg/min) ，持续输注。

作者: aimeilv 时间: 2009-3-23 21:10
又复习了一下基础知识，谢谢

作者: huangshifeng 时间: 2009-6-14 00:16
按楼上的给药会死人的：（单位错了）
止血三联
止血敏0.2～0.3g，止血芳酸0.3～0.4g，维生素K10～20mg加5%GS250～500ml静滴

作者: langren 时间: 2009-6-14 00:38
哈哈
支持一下
我们医院的临床经常用
我们可很少用

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:22
呋塞米 Furosemide
[药理]
药效学
(1) 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2) 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
药动学
口服吸收率为60～70％，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46％。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时, 由于肠壁水肿, 口服吸收率也下降, 故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4％，血浆蛋白结合率为91～97％，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟, 达峰时间为1～2 小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异, 正常人为30～60分钟, 无尿患者延长至 75～155分钟, 肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差, 半衰期β延长于4～8小。88％以原形经肾脏排泄,12％经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
[适应症]
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
[用法与用量]
1．成人
(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为 20—40mg，每日 1次，必要时 6—8小时后追加 20—40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在 100mg以内，分2—2次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至 20—40mg，隔日 1次，或每周中连续服药 2—4日，每日 20—40mg。紧急情况或不能口服者，可静脉或肌内注射，开始 20—40mg，必要时每 2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg静脉注射，必要时每小时追加 80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用 200—400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过 4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过 1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量 40—120mg。
(2)治疗高血压。起始每日 40—80mg，分 2次服用，并酌情调整剂量。治疗高血压危象时，起始 40—80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量。
(3)治疗高钙血症时，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次 80mg。
2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mg／kg，口服，必要时每 4～6小时追加 1—2mg/kg。亦可 1mg／kg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1mg／kg。最大剂量可达每日 6mg／kg。
新生儿应延长用药间隔。
[制剂与规格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg
肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3次服.儿童开始按1-2mg/kg服,视情况酌增.
[禁用慎用]
(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
(2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。
(3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
(4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
(5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
(6)下列情况慎用；①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。
低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。
本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品
[给药说明]
(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 1—2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可达到同样疗效。
(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。
(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24小时仍无效时应停药。
(8)与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较大。
随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。
[不良反应]
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大干 4—15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
可引起低血钾,低氯血症,血镁降低,恶心,呕吐,腹泻,皮疹,搔痒,肌肉痉挛,眩晕,乏力,嗜睡,口干,注入过快可引起暂时性耳聋.个别病例白细胞减少,血小板减少,多形性红斑,体位性低血压.长期用可致胃及十二指肠溃疡.产生尿酸过多症.可引起胃肠道刺激或不适,急性胰腺炎,黄疸,个别病例幻视.静脉注射可有心脏停博,甚至死亡。
心血管系统：呋塞米除利尿作用外，还有短暂但肯定的血管扩张作用。本品使肾损害的病人的静脉血容量和外周血管阻力改变，出现体位性低血压和昏厥，和其他降压药合并使用时，症状更严重。
内分泌、代谢：本品对脂代谢的影响与噻嗪类药物相似。有报告，呋塞米会引起抗利尿激素失调综和征(IADHS)，患者血浆中抗利尿激素(ADH)浓度升高，机体总钠量正常，总钾量大幅度下降。如果快速使用本品，会造成高血蛋白酶原和醛固酮分泌急剧增加。动物实验表明，长期服用本品导致硫胺缺乏症，并损伤心脏功能。因此对长期使用本品的病人，应注意血液中硫胺的浓度。与噻嗪类药物类似，本品也会导致高血尿酸、促发痛风，且出现的频率和发作程度更甚，老年病人，服用3个月就有可能出现痛风。
电解质和体液平衡：和噻嗪类药物相似，髓袢利尿药也引起电解质平衡的变化，作用特点和程度有所不同。发生率大约为23％。
1．钙代谢与噻嗪类药物不同，呋塞米不促使钙在远端肾小管的重吸收，但可引起短暂的高血钙。本品能引起新生儿继发性的副甲状腺亢进，造成骨钙流失，钙的排泄率比正常儿童大10～20倍，有形成肾结石的危险。也有出现继发性败血症的可能。
2．低血镁，本品虽可引起镁的肾清除率增加，但不一定影响血浆中镁的浓度。
肝脏：呋噻米对动物的肝脏毒性很大，临床上对有肝硬化病史的患者，即使服用低剂量本品也会加速肝性脑病的发作，最好改用螺内酯。
消化系统：常规剂量下，恶心、呕吐、腹泻发生率低于1％。但高剂量或有尿毒症时，发生率明显增高。
泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的肾小球滤过率下降，血中BUN升高，发生率占不良反应的8％。前列腺肥大的老年人，会出现急性尿潴留和溢流性尿失禁、间质性肾炎。有认为长期使用本品治疗自发性水肿都会逐步损伤肾脏功能，造成急性肾衰竭。
皮肤：皮疹较为常见。肾功能衰竭时，用大剂量本品，可能出现鳞状皮炎、多发性红皮病，这在其他的利尿药中是罕见的。
感觉器官：服用本品血药浓度超过50μg/ml时，会引起眼、耳中毒反应。如青光眼、眩晕、失聪，有时是不可逆的。
高血钙和胎儿体内形成结石也有报道。本品也可能引起过敏性休克。
[相互作用]
(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
(8)降低降血糖药的疗效。
(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
(15)与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
噻嗪类药物和髓袢利尿药合并使用常导致肾功能严重恶化。
本品使氨基糖甙类的清除率下降约35％，这会增加眼的毒性和永久性耳聋的危险性。
本品与头孢菌素类药物合用会增强肾毒性。
本品与甘露醇合并用，会导致肾衰竭，也会加强箭毒的作用。
本品能抑制肾小管对锂离子的分泌，可能引起锂中毒。
本品和螺内酯或ACE抑制剂卡托普利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠。
同时服用苯妥英，可使本品的吸收率降低，利尿作用下降50％。
呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收，另一方面吲哚美辛和其他非甾体抗炎药又能减弱大多数利尿药的利尿和降压作用。
本品能使茶碱的稳态浓度增加20％左右。二者共服时，应严密监测血液中茶碱的浓度。
虽然本品不影响地高辛的药物代谢和肾排泄，但合用时，应密切监测血钾含量。
与可的松类、甘草类，甘珀酸钠等减低钾含量的药物合用，也应慎重。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:23
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
[药理]
药效学
(1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na＋、Cl- 的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。在给药治疗后早期，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量及心排血量降低，因而血压降低；在持久给药时，血容量及心排血量可恢复原来水平，但总周围血管阻力降低，血压仍可降低。(2)对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na＋重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管－球反射，使肾内肾素、血管紧张分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药动学
口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用, 达峰时间为4小时, 作用持续时间为6～12小时。半衰期为15小时, 肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开台阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。口服本品后3～4日降压作用开始，持续1周。
[适应症]
1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
2.原发性高血压为利尿降压药，常与其他降压药合用以增强疗效。对轻、中度高血压，单独应用即可有效，可显著有效地降低卧位与立位高血压。
3.中枢性或肾性尿崩症。
4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
[用法与用量]
用于治疗高血压：成人常用量单用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次 10mg，一日 3次；停用时应缓慢停药。
[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg
(1).治疗水肿: 一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.
(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.
(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.
(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[禁用慎用]
(1)交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。
(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。
(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。
(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
(6)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者(降压作用加强)；⑩有黄疸的婴儿。
肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.
[给药说明]
本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。
每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。
①宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；②对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾；③高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。
随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。
长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[不良反应]
反应与剂量和疗程有关。
(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
(2)高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。
(3)高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。
(4)过敏反应如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。
(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
(6)其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。
粒细胞及血小板减少.电解质紊乱引起口干,倦睡,肌痛.个别病例可有胃肠道反应:恶心呕吐,腹胀腹泻.皮疹,光敏性皮炎,瘙痒. 结晶尿,高尿酸血症,急性痛风,肌肉痛,血糖升高. 长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[相互作用]
(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药)，能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。
(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。
(3)与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。
(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺 1小时前或4小时后服用本类药。
(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。
(6)与降压药合用时，利尿降压作用均加强。
(7)与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。
(8)使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。
(9)降低降糖药的作用。
(10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。
(11)与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。
(12)乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。
(13)增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
(14)与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:23
螺内酯Spironolactone
[药理]
药效学
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
药动学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90％, 血浆蛋白结合率在90％以上, 进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日达高峰，停药后作用仍可维持２－３日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10％以原形从肾脏排泄。
[适应症]
1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
[用法与用量]
1．成人①治疗水肿性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 2—4次，连续 3—4周。短期试验，每日 400mg，分 2—4次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1—3mg/kg或按体表面积 30—90mg／平方米，单次或分 2～4次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。
[制剂与规格]螺内酯片20mg
螺内酯胶囊20mg
口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.
[禁用慎用]
(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
(3)高钾血症患者禁用。
(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。
肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。
老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。
[给药说明]
(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。
(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2—3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2—3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2—3日可减量 50％，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2—3日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
[不良反应]
(1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6—26％，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有；①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道 5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
血钾升高,乏力,思睡,头痛,运动障碍,精神失常或错乱,皮疹,乳腺分泌过多.并可引起低钠血症,血钾升高.个别病例有恶心,呕吐,心动过缓,男性乳房增大,性功能障碍(或性欲下降),月经失调,黄褐斑。
可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。
[相互作用]
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:24
普萘洛尔Propranolol
[药理]
药效学
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。
药动学
口服后胃肠道吸收较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(＜1％＝为原形物。不能经透析排出。
[适应症]
用于治疗：
①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；
②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；
③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；
④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；
⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；
⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。
⑦心肌梗塞；作为次级预防；
⑧二尖瓣脱垂综合征。
[用法与用量]
1．抗心律失常口服，一次 10—30mg，一日 3—4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射 1—3mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；静脉注射按体重 0.01—0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。
2．心绞痛口服，开始 5—10mg，每日 3—4次，每 3日可增加 10—20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3．高血压口服，一次 5—10mg，每日 3—4次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。
4．肥厚性心肌病口服，一次 10—20mg，每日 2—4次，按需要及耐受程度逐渐调整。
5．嗜铬细胞瘤口服，一次 10—50mg，一日 3—4次，术前用 3天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg。
盐酸普萘洛尔注射液 5ml：5mg
(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日40-80mg,分3-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次2.5-5mg,稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.
治疗甲状腺亢进：
1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小时一次。
2．用于术前准备每次20～40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg
盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg
[禁用慎用]
(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。
(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。
(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。
(5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。
[给药说明]
①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。
应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。
(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。
[不良反应]
由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。
[相互作用]
(1)与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。
(2)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。
(3)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。
(4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。
(5)可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。
(6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。
(7)与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。
(8)与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。
(9)与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。
苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
氯丙嗪也抑制普萘洛尔代谢。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:24
美托洛尔Metoprolol
[药理]
药效学
参见盐酸普萘洛尔，但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
药动学
口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率为 50％。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约 10％。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1／2为 3—4小时，老年人延长至 5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3—10％)为原形物。不能经透析排出。
[药理作用]
本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。
药动学
口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1μg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。
[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。
[适应症]
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。
用于治疗开角型青光眼。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。
2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。
[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg
酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg
剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.
[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。
静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。
[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。
[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.
对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。
孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。
心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。
[给药说明]
①显著窦性心动过缓(心率＜45次／分钟)、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭时禁用。②过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，心衰症状继续则停药。③本品能选择性阻滞 β1受体，慎用于有支气管痉挛患者，由于β1受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用小量，并及时加用 β2激动药。④大手术之前应否停用β阻滞剂意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。⑤甲状腺机能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。⑥冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛，心肌梗塞或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过 3天，一般需 2周。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，应在7～10日内逐步撤除，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
进行全身麻醉的病人，最好在麻醉前48小时停服。
支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动药，剂量可按本品的用量调整。
[不良反应]
①神经系统：疲乏和眩晕占 10％，抑郁占 5％，其他有头痛、失眠、多梦；②心血管：气短和心动过缓占 3％，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；③呼吸系统：肺内哮鸣不到 1％；④胃肠：腹泻占 5％，恶心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙痒症＜1％。理论上讲抑制 β2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。
个别病例有胃部不适,眩晕,头痛,嗜睡,失眠.心动过缓。
常见有疲乏(6.2％)、眩晕(3.8％)和头痛(3.6％)，一般均为短暂的，仅有7％的患者需停药。心脏方面的表现较少见，如低血压、心动过缓、房室传导阻滞和充血性心力衰竭。
有报告发生Peyronie病。
部分病人可有轻微上腹不适、倦怠或睡眠异常，长期应用后可消失。偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。
[相互作用]
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。
苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。

阿替洛尔Atenolol
[药理]
药效学
参见盐酸普萘洛尔，但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
药动学
口服吸收约为50％。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10％。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
[药理作用]
本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
药动学
口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。
[适应症]
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
[用法与用量]
口服成人常用量：开始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟＜15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。
用于心绞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可渐增至每日总量 150mg。
用于高血压，每次 25mg，一日 1—2次，可渐增至每日总量 200mg。
[制剂与规格]阿替洛尔片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用于心绞痛,每日1次0.1g,或每次25-50mg,一日2次;用于高血压:每日一次50-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次25～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次50～200mg，每日1次。
静脉注射，初始剂量2.5～5mg溶于25％葡萄糖液20mL中稀释，按1mg／min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。
对哮喘患者不作为首选治疗。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[剂型与规格]片剂：50mg／片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需调整给药剂量。
对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。
对进行血透的患者，每次透析后应当日服50mg。
对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。
显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。
[给药说明]
①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[不良反应]
①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；②罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.
主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。
[相互作用] 参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎，

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:25
硝苯地平Nifedipine
[药理]
药效学
本品为一仲钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP) 及左室舒张期末容积(LVEDV)不变; 心功能不良者则给药后LVEF 略增而左室充盈压减低。
药动学
口服胃肠道吸收良好, 达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％, 口服30分钟血药浓度达高峰, 舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高, 但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效, 1～2小时作用达高峰, 作用持续4～8小时; 舌下给药2～3分钟起效, 20分钟达高峰。半衰期呈双相,半衰期α2.5～3小时, 半衰期β为5小时,半衰期受剂量影响。在肝脏代谢,产生无活性代谢产物, 80％以肾排出, 20％随粪便排出。
[药理作用] 本品为二氢吡啶类钙拮抗药。该类药物主要抑制心肌及血管平滑肌细胞膜钙贮存部位的贮钙能力或与钙结合的能力，使细胞膜动作电位2相时钙离子经慢通道内流进入肌细胞的量减少，因而导致心肌及血管平滑肌细胞内缺钙，不能有效收缩，表现为心肌收缩力减弱、耗氧量减少、心率减慢、血管平滑肌松弛、外周小动脉扩张、周围阻力降低、血压下降及冠状动脉扩张，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量及心肌供氧量。本品对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性变时性作用较弱，故全身给药时不引起心率减慢，而表现为心率反射性增加。
药动学
本品口服吸收良好，吸收率大于70％，达峰时间为1～2h，血浆蛋白结合率为90％，大多经肝脏代谢后由肾脏排出，其代谢具多态性，有快慢两种代谢类型，消除半减期为2～4h。本品缓释制剂达峰时间延长，其表观消除半减期为17h。本品血药浓度与效应间关系遵循S形最大药物效应方程，舒张压下降的有关参数：斜率指数为1.6±0.7，最大下降3.3±0.9kPa，产生一半最大效应的药物浓度为28.1±6.8ng/ml。
[适应症]
用于治疗高血压、心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力性心绞痛。
本品适用于各种类型高血压病及肾性高血压的治疗，对顽固性、重度高血压及伴心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。本品也适用于防治心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。由于本品对呼吸功能无不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。对这两类疾病本品目前均为首选良药，尤其是缓释制剂产生反射性心动过速的不良反应较轻，1日服药1～2次，更为患者带来方便。此外，本品亦可用于治疗尿道梗阻或防治运动性哮喘。
[用法与用量]
成人常用量口服，开始一次 10mg，每日 3次，渐增至最大疗效而能耐受，剂量的增加每隔 1—2周进行 1次。住院患者可每隔 4～6小时增加 1次，每次 10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在 3天内完成，但必须严密观察监护。成人单剂最大量为 30mg，1日内总量不超过 120mg。
[制剂与规格]硝苯地平片10mg 硝苯地平胶囊5mg
口服,一次5-10mg,一日3次;急用可舌下给药10mg;对慢性心律衰竭,每6小时20mg;咽部喷药,每次1.5-2mg,喷3-4下.
[用法及用量]口服，每次10～20mg，每日3～4次。对急需降压或心绞痛发作时可舌下含服10mg，5～10min内生效。硝苯地平缓释片口服每次30～60mg，每日1次。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。缓释片：30mg／片，60mg/片，90mg/片。
胶囊剂：5mg／粒。
硝苯地平缓释片[用法及用量]：
用于心绞痛，每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。
用于高血压。每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。最好在饭前或饭后服用，每次服用时间间隔不得少于 4小时。对肝、肾功能不全的病人，所开处方应谨慎，剂量应有所减少。
[禁用慎用]
(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。
(2)在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。
(3)在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。
(4)严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。
心功能减退患者应慎用，孕妇、心源性休克者忌用。
对乙酰水杨酸和其它合成前列腺素抑制剂有过敏反应的病人，应慎用此药。
严重低血压者慎用。
[给药说明]
①长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作；②用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛；③用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的左心衰竭，用时还得注意有否心肌抑制的表现；④与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。
服药期间必须经常测血压和做心电图检查，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[不良反应]
(1)反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后 30分钟左右)、昏厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。
(2)反应持续出现而须加注意的有；眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。
(3)逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。
白细胞减少,颜面或皮肤潮红,心悸,心动过速.个别病例舌根或口周麻木,口干,出汗,头痛,恶心,浮肿,男性乳房增大,视物模糊.个别病例出现心肌梗塞,皮肤坏死,局部组织损伤.可引起肝损害.
一般较轻，主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留，水肿，多发生于踝部，偶见于脸部及眶周；剂量过大时可引起心动过缓及低血压。
也有报告发生暂时性视网膜缺血者。有报告发生易激动、震颤、好斗、抑郁、小腿及手部肌肉严重挛缩、恶梦及幻视。
此药可致肝脏损害。有报告此药可致肾功能不全、粒细胞减少者。
有报告发生末梢水肿，特别是小腿。有发生红斑伴疼痛及水肿、对光敏感及周身大疱疹。
有报告此药使患者在运动时出现双眼视物不清。有发生牙龈增生者，它与环孢素(Ciclosporin)合用则牙龈增生的发生率更高。有发生味觉及嗅觉异常者，停药24小时内即恢复正常。
[副作用]此药较少见副作用，副作用一般出现在治疗的开始而且短暂。偶见头痛、颜面发红、发热和足、踝、腿部水肿，这是由于血管扩张引起的。少有恶心、腹泻、眩晕、头痛、疲倦、皮肤红斑、皮肤瘙痒、荨麻疹、肌肉酸痛、胃肠不适、低血压、心悸、脉搏加快、尿频、剥脱性皮炎等。极少情况下，老龄病人长期使用时有乳房增生，肝脏功能紊乱(肝内胆汁堵塞、转氨酶增高)也会发生，停药后会消失。暂短的视觉变化的病例也有发现。暂短的高血糖病例也有发现，故患有糖尿病的病人应慎重。像其它作用于血管的药物，此药在极少情况下服用后也可引起短暂胸骨后痛。长期使用时，牙龈增生偶有发生，停药后自行消失。严重的过量服用所产生的不良后果请找医生帮助治疗。
[相互作用]
(1)与其他降压药同用可致极度低血压。
(2)与 β阻滞剂同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭发生的机会增多。
(3)突然停用 β阻滞剂治疗而启用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。
(4)与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄苷类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等同用，这些药的游离浓度常发生改变。
(5)与硝酸酯类同用，可使心绞痛作用增强。
本品与多数降压药物合用具协同降压作用，但一般不与哌唑嗪合用以免引起血压过度下降，也不与β受体阻滞药合用以防过度抑制心肌，出现心力衰竭或加重心绞痛及产生严重低血压。地尔硫卓可抑制本品氧化代谢，使硝苯地平血药浓度增加。本品可能增加地高辛血药浓度，故与地高辛合用时，应注意调整地高辛剂量。
它也使苯妥英浓度升高。它使奎尼丁排除增多，使奎尼丁的抗心律失常作用减低。它与哌唑嗪合用可导致急性低血压症。
有些药物(抗凝血剂、血小板凝聚抑制剂、胰岛素和口服抗糖尿病药)不应与本药合用。
本品可与其它抗高血压药物合用，有协同作用，应注意有时造成血压过低。
与心得安、洋地黄甙类、甲氰咪胍、利福平、苯妥英钠及葡萄柚汁等同服，可改变血药浓度及降压效果，应注意。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:26
地尔硫卓Diltiazem
[药理]
药效学
本品为钙离子通道阻滞药，作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。地尔硫卓抗心绞痛的作用和机制：在冠状动脉痉挛引起的心绞痛，本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状协脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速而用于治疗高血压。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，而用于治疗室上性快速心律失常。由于能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。
药动学
地尔硫卓普通片剂，吸收较完全，80％吸收, 有强的肝脏首过关卡作用, 生物利用度为40％, 2～4％以原形自尿中排出。血浆蛋白结合率为70～80％.单次口服30～120mg, 30～60分钟内可在血浆中测出,2～3小时血药浓度达峰值。单次或多次给药血浆半衰期β为3.5小时.血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫卓为原药的10～20%,其扩冠作用强度为原药的25～50％。有效血药浓度为50～200ng/ml。当单次剂量超过60mg, 血药浓度呈非线性关系,用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。缓释片的吸收较完全, 92％吸收,单次口服120mg, 2～3小时可在血浆中检出, 6～11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后半衰期β为5～7小时, 如同普通片剂, 亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时, 生物利用度增加2.6倍, 从240mg 增加至360mg时, 生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给普通片的血药浓度。静脉注射半衰期β为1.9小时。
[适应症]
治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛，包括静息时心绞痛或变异型心绞痛，或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常。亦用于治疗肥厚性心肌病。
适用于冠心病心绞痛的治疗，包括变异型心绞痛。对预防变异型心绞痛发作安全有效；对轻及中度高血压也有较好疗效，尤适用于老年患者。静脉推注或滴注，适用于高血压急症、房室结折返性室上性心动过速、心房颤动伴快速室率等，均具较好疗效，但其作用强度不似维拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗。因本药能阻滞心肌缺血再灌注所致大量钙离子的反常内流，故可用于心脏停搏液。对心肌梗死治疗可能有益。本品对心力衰竭治疗是否有利，尚无一致意见。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始 30mg，每日 3—4次。餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合效应，合理的平均剂量范围为每日 90—360mg。
2．缓释片一次 30—120mg，一日 2次。
* 3．静脉注射成人用量，初次为 10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成 1％浓度，在 2分钟内缓慢注射，或按体重 0.15～0.25mg／kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟 5— 15μg/kg静脉滴注。治疗室上性心动过速，需心电图监测。
[制剂与规格]盐酸地尔硫卓片(1)30mg(2)60mg (3)90mg
盐酸地尔硫卓草缓释片(1)30mg(2)60mg(3)90mg
注射用盐酸地尔硫卓(1)10mg(2)50mg
(1).心律失常:口服,一次30-60mg,一日4次.(2).心绞痛:口服6-8小时一次30-60mg.(3).高血压:日剂量120-240mg,分2-4次服.
[用法及用量]口服，每次30mg，每日3次，最大剂量为90mg，每日3次。如服缓释胶囊，每次90mg，每日1～2次。
静脉推注，每次75～150μg/kg，也可用20mg加于3％葡萄糖液250ml中，于30～90min内静脉滴注。
随着剂量增加，宜延长投药时间，特别是长期服药者更应适当延长投药时间。减量时宜逐渐减少，并加强观察。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
本品遇光变色，必须避光、密闭、室温处存放。
[剂型与规格]片剂：30mg／片。缓释胶囊剂：90mg／粒。注射剂：10mg／支，50mg／支。
[禁用慎用]
(1)对妊娠妇女的研究不充分，因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
(2)本品可从乳汁排出且近于血药浓度，如乳母确有必要应用，须改变婴儿喂养方式。
(3)儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
(4)心脏传导。地尔硫卓延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致 Ⅱ或再度房室传导阻滞。同时用地尔硫卓和 β阻滞剂或洋地黄可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服60mg本品致心搏停止 2—5秒。
(5)充血性心力衰竭。虽本品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与 β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
(6)低血压。低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
(7)急性肝损害。罕见情况有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可以恢复。
(8)本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
(9)下列情况禁用：①病窦综合征；② Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况按置心室起搏器则例外)；③低血压 12kPa(＜90mmHg)；④对本品过敏者；⑤急性心肌梗塞和肺充血者。
二度以上房室阻滞或窦房阻滞及孕妇禁用.
病窦综合征、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、低血压、严重心力衰竭或对本品过敏者禁用。
因可致畸胎或死胎，孕妇或肝肾功能不全者慎用。
因本品经乳汁分泌，故哺乳期妇女不用，如确需应用，应停止哺乳。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
[给药说明]
(1)每个病人因个体差异需调整剂量，口服可餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在 90—360mg。
(2)肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。
(3)与 β阻滞剂同用，对心脏负性肌力作用相加；与 β阻滞剂或洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。
(4)皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和／或剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。
[不良反应]
(1)国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。
(2)临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4％)、头痛(2.1％)、恶心(1.9％)、眩晕(1.5％)、皮疹(1.3％)、无力(1.2％)。
(3)不常有的(＜1％)有以下情况。①心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏；②神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤；③消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；④皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红；⑤其他：弱视、呼吸困难、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛；⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。此外观察到有心肌梗塞，但不易与本病的自然过程相鉴别。
头痛,头晕,嗜睡,心动过缓,可引起胃肠道反应,食欲不振,腹泻,便秘.个别病例皮肤坏死、局部组织损伤,肝酶异常.
1．心血管系统：偶见眩晕、心动过缓、潮红、房室传导阻滞，很少出现心悸、浮肿、心电图异常、低血压，如有上述情况应减量或停药。
2．中枢神经系统：出现疲倦，头痛、偶有头重感，很少发生嗜睡、失眠或乏力。
3．消化系统：偶可有胃内不适、便秘、腹痛、厌食，极少见口干、腹泻。
4．其他：偶见关节痛、胸痛，如有黄疸、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高者应停药。
[相互作用]
同时用对心脏收缩和／或传导有影响药物、由于可能协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。地尔硫卓在体内由 P-450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用地尔硫卓时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，需加以调整以维持合理的血药浓度。
(1)β阻滞剂。可能影响心脏传导，尤其病窦综合征或有房室传导阻滞者，左室功能受损者可影响心室功能有协同作用。β阻滞剂普萘洛尔可增加地尔硫卓生物利用度近 50％，因而须调整普萘洛尔剂量。
(2)西咪替丁由于抑制 P-450细胞色素而使地尔硫卓血药浓度服药时曲线下面积增加，因而需调整地尔硫卓的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高，但不明显。
(3)洋地黄。本品可使地高辛血药浓度增加 20％，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止地尔硫卓治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。
(4)麻醉药。麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，需仔细滴定剂量。
本品与β受体阻滞药合用，可致房室传导阻滞。如与地高辛合用，可降低地高辛在肾脏清除，使血浆地高辛浓度增加20％～50％。；也可使房室传导时间延长。与丙吡胺合用，有协同负性肌力作用。与降压药合用，可致心动过缓或加强降压作用。与普萘洛尔合用，可终止及预防房室结折返性心动过速发作。普萘洛尔还可减少因地尔硫卓引起的周围血管扩张而反射性地增加交感神经张力；与卡马西平合用，可提高卡马西平的血药浓度而产生中毒症状。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:26
氨氯地平Amlodipine
[药理]
本品为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。
药动学
口服吸收缓慢，达峰时间为6～8h，生物利用度为64％，表观分布容积为21L/kg。大部分在肝脏代谢，代谢物无钙拮抗作用。清除率为7ml／kg•min，消除半减期为36h；在老年人及肝功能减退者本品消除减慢，消除半减期分别延长至48h及60h。进食不影响本品药动学。
[适应症]
本品适用于轻、中度高血压病的治疗，其疗效与阿替洛尔、卡托普利、地尔硫卓、纳多洛尔等相当。与维拉帕米相比，本品降压作用更为持续稳定，现作为高血压病治疗的二线药物。本品也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗(包括对硝酸盐或β受体阻滞药治疗效果不佳者)，可显著减少心绞痛发作频率及延长患者运动时间。
[用法与用量]
口服,治疗高血压和心绞痛,初始剂量5mg,每日1次. 根据临床反应,可将剂量增加,最大可至每日1次10mg.本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。
[用法及用量]口服，起始剂量每次5mg，每日1次，以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。
[禁用慎用]
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。
对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。
本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。
孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。
儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。
[不良反应] ]
较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。
可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。
罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。
[相互作用] 本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:27
卡托普利 Captopril
[药理]
药效学
①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还干扰缓激肽的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细胞血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
药动学
口服本品后吸收迅速，吸收率在75％以上, 但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30～40％,故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25～30％与蛋白结合。用于降压，口服后15分钟开始起效, 1～1.5小时达高峰, 持续6～12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性, 约数周达最大治疗作用。半衰期β小于3小时,肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄,约40 ～50％以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。
[药理作用]本品是血管紧张素转换酶抑制药。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶，阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质，且能促进醛固酮分泌，导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生，与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关：①抑制激肽酶Ⅱ，延长缓激肽的扩血管作用；②增加前列腺素释放；③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用；④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
药动学
本品口服吸收迅速，吸收率约75％，达峰时间为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。血浆蛋白结合率为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。
[适应症]
①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。
本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。
[用法与用量]
1．成人常用量①降压，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；疗效不满意时可加用利尿药；②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。
2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
[制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
[用法及用量]口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次12.5mg，每日2～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制血压，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。
服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。
若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。
突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
[剂型与规格]片剂：12.5mg／片，25mg／片。
注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。
[禁用慎用]
(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1％，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
(5)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
哺乳及妊娠妇女慎用.过敏体质忌用.
严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。
应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。
[给药说明]
①给药剂量须循个体化原则，按疗效而予以调整；②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应；③开始用本品前建议停用其他降压药 1周；④对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给本品最小剂量，在密切观察下每 24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量；⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压，可用扩容纠正；⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药；⑦用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量；⑧用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品可以恢复；⑨用本品治疗心力衰竭，无液体潴留，并使血醛固酮水平降低，为其优点，但须注意降压反应；⑩最好在餐前 1小时服用本品。
用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3个月内每 2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，每月 1次。
服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
[不良反应]
(1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10％伴嗜酸性细胞增多，或抗核抗体阳性；②心悸、心动过速、胸痛；③味觉迟钝。
(2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常发生于治疗开始 8个月内，其中 1/4呈肾病综合征，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤咳嗽。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续 2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.
本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。
有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。
[相互作用]
(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。
本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。
消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。
一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-6 11:28
多巴胺 Dopamine
[药理]
药效学
①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，效应与剂量相关；②小量时( 每分钟按体重0.5～2μg/kg)主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张, 肾血流量及肾小球滤过率增加, 尿量及钠排泄量增加; ③小到中等量时(每分钟按体重2～10μg/kg), 能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放, 对心肌产生正性应力作用, 使心肌收缩力及心搏出量增加, 最终使心排血量加大, 收缩压升高, 脉压可能增大, 舒张压无变化或有轻度升高, 外周总阻力常无改变, 冠脉血流及心肌氧耗改善; ④大量时(每分钟按体重大于10μg/kg)激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩, 肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加, 致使收缩压及舒张压均增高。
药动学
口服无效, 静脉滴入后在体内分布广泛, 不易通过血脑屏障。静注5分钟内起效, 持续5～10分钟, 作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的作用, 在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物，一次用量的25％左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期约为2 分钟左右。经肾排泄, 约80％在24小时内排出, 尿液内以代谢物为主, 极小部分为原形。
[适应症]
适用于心肌梗塞、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于泮地黄及利尿药无效的心功能不全。
[用法与用量]
成人常用量静脉滴注，开始时每分钟按体重 1—5μg/kg，10分钟内以每分钟 1—4μg/kg速度递增，以达到最佳疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时每分钟按体重 0.5—2μg/kg，逐渐递增，多数病人给予每分钟按体重 1—3μg／kg即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时每分钟按体重 1μg/kg，渐增至每分钟 5—10μg/kg，直到每分钟 20μg/kg，以达到最满意效应。如危重病例，先以每分钟按体重 5μg/kg滴注，然后以每分钟 5—10μg/kg递增至 20—50μg／kg，以达到满意效应。
[制剂与规格]盐酸多巴胺注射液2ml：20mg
静滴,将20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中,以每分约20滴(75-100微克)滴入,根据血压情况可增加速度或浓度,最大剂量每分钟500微克.
[禁用慎用]
(1)交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。
(2)对人体研究尚不充分。动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。
(3)本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。
(4)本品在小儿应用未有充分研究。
(5)本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。
(6)下列情况应慎用或禁用；①嗜铬细胞瘤患者不宜使用；②闭塞性血管病(或有既往史者)，包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等慎用；③对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。
原有动脉硬化、糖尿病、雷诺病或冻伤的血管损害的患者，用此药时应小心。如果发现输入部位的皮肤变色，则应停用。
冠状动脉疾病或外围血管疾病患者用此药有危险性。
[给药说明]
①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需扩容，可用 0.8mg/ml溶液，如有液体潴留可用1.6—3.2mg／ml溶液，中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压，较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用 5—10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。④静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。⑤休克纠正时应即减慢滴速。⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。⑧突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。
在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。
[不良反应]
常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量，或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压，此时应停药，必要时给 α受体阻滞药。
剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐,头痛,呼吸困难。
用于抢救时，常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。有报告可致竖毛肌收缩及氮质血症，血压升高或下降。应用此药的主要危险是严重缺血，特别是外围循环功能早已不全的患者，因为多巴胺在体内转变为去甲肾上腺素。常有发生坏疽者，多是因为多巴胺从输入的静脉处渗出、或剂量大、时间长、有的因为同时应用麦角新碱之故。
当用此药治疗低排出量充血性心衰时，它抑制血小板聚集，这与许多儿茶酚胺类对血小板的作用完全相反。
[相互作用]
(1)与硝普钠、异丙肾上腺素，多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变比单用本品时有异。
(2)大剂量多巴胺与α受体阻滞药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。
(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用，由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。
(4)与β受体阻滞药同用，可拮抗多巴胺对心脏的 β1受体作用。
(5)与硝酸酯类药同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。
(6)与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体，扩张肾血管，使肾血流增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。
(7)与胍乙啶同时应用，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。
(8)与三环类抗抑郁药同时应用，可能增强多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。
(9)与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前 2—3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少必须减到常用剂量的1／10。
(10)与苯妥英钠同时期内静注可产生低血压与心动过缓，在用多巴胺时，如必需用苯妥英钠抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。
多巴胺在碱性液中不稳定。它的升压作用受酚妥拉明拮抗，受单胺氧化酶抑制剂加强。环丙烷或含卤素的碳氢麻醉药可加强此药的作用。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:39
脊柱、四肢手术的麻醉

脊柱、四肢手术的麻醉可选用区域阻滞、全麻或两者合用的方法。除了掌握常规的麻醉方法外，还需要高度熟练的其它技能，如纤维支气管镜插管、休克的紧急处理、自体输血、急性等容性血液稀释、红细胞回收、诱发电位监测等技术。另外，对术中的体位、体液平衡、末梢血供以及特殊的并发症也应引起足够的重视。

第1节术前准备
术前应对病人的疾病及全身情况有全面了解和估计，应特别注意并存疾病及治疗情况，检查重要脏器的功能，是否发生过麻醉并发症，估计施行区域阻滞和气管插管的困难程度等。另外，还要了解手术方式、体位及术中是否进行特殊操作（如“唤醒试验”），这些信息对制定麻醉方案极为重要。骨科医师最好在门诊时先请麻醉医师会诊，共同检查骨科疾病和全身情况，确定手术指征，在入院前做好各种必要的检查，入院后进行术前准备，这样可提高医疗质量和工作效率，缩短住院天数。术前应注意下列具体问题。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:40
一、心血管系统方面
1. 高血压为骨科老年病人常见的并存疾病。未加以控制的高血压病人术中出血多，血压波动大，脑血管意外和心衰的发生率高。术前应把血压降至适当水平，并对心功能做出估计，检查肾功能和眼底，以了解高血压的严重程度。抗高血压药和麻醉药之间存在协同作用，但目前多数主张应继续使用至手术日晨，术前停药有可能促使高血压反跳，对曾有脑血管意外的老年病人尤须提高警惕。脑血管意外的复发率与术前是否很好控制血压有关，舒张压若高于110mmHg，脑血管意外复发率约高三倍。
2. 房室传导阻滞和病态窦房结综合征，虽比较少见，但偶尔可遇到。老年病人有心动过缓，须仔细询问病史，详细检查心电图。Ⅱ度以上房室传导阻滞者，手术麻醉有较大危险性，须做好充分准备，宜安放临时心脏起搏器，以备心脏停搏治疗。室性早搏常见于老年病人，术前须用利多卡因治疗，最好待其消失后再手术。束支传导阻滞亦常见，左束支传导阻滞多数为病理性须加注意，右束支传导阻滞可能为非器质性改变，须结合临床症状估计其心脏功能。
3. 术前有心肌梗死史者，手术危险大，须认真考虑利弊，慎重决定手术。心梗病史越久者，再梗死发生率越小，所以选择性手术应延至梗死6个月后进行。术前须做心功能测定，并继续使用抗心绞痛药物。术中需给予硝酸甘油和β受体阻滞药以维持冠状动脉血供和降低心率。术前做好急救准备。
4. 畸形性骨炎（peget病）为慢性骨骼系统疾病，随年龄增长而多见。此病多伴心血管病变，如外周血管阻力降低，心排血量增加，脉压增大，重者可致心力衰竭。Howarth认为35%骨被侵犯后，可表现心脏改变，同时血碱性磷酸酶升高。此类病人常因长管骨病理骨折、骨新生物、股骨头萎缩而需手术治疗。多发关节挛缩须行矫形手术的小儿，应注意有无心血管畸形，如Marfan’s综合征常并存心血管病变。术前估计心功能时，除注意日常心功能外，尚须全面衡量，根据Goldman心脏预后分析记分法估计预后。
二、呼吸系统方面
1. 有无慢性肺疾病，如气管炎、肺气肿，有无咳嗽、咳痰、气喘和呼吸困难。这与术中的呼吸管理和术后的呼吸支持有关。
2. 气道  有无呼吸道解剖畸形，对类风湿关节炎病人要检查脊柱活动受限程度，有无颈椎强直、张口障碍。颈椎结核病人有无咽后壁脓肿和颈部活动受限。颈椎的强直和活动受限有可能发生气管插管困难，术前应选定插管方案。估计气管内插管有困难时，应采用表麻清醒经鼻盲探插管，必要时实施纤维光导支气管镜引导插管。以下列出有可能发生气管插管困难的疾病（表55-1）。
表55-1 有可能发生气管插管困难的疾病
病名    困难原因
强直性脊柱炎颈椎融合
青少年类风湿性关节炎颈椎强直
下颌骨发育不全
成人类风湿性关节炎多处畸形
颈椎强直和不稳定
以前做过椎骨融合术颈椎强直和活动受限
颈椎先天性畸形
骨骺发育异常
软骨发育不全
颈椎骨折或结核颈椎活动限制
有四肢瘫痪的危险
3. 有无呼吸功能障碍  类风湿性关节炎、脊柱侧凸畸形、肌营养不良性疾患，都可影响呼吸功能。强直性脊柱炎因脊椎间和脊肋关节固定，胸廓活动受限，肺活量降低。其降低程度取决于疾病严重程度，一般降低40%，严重者可降低60%以上。严重胸廓活动受限，可使胸式呼吸消失，此类病人应避免肌间沟或锁骨上法臂丛阻滞，否则一旦膈神经阻滞，自主呼吸将无法维持。肌营养不良、肌强直、先天性肌无力病人，均可因呼吸肌无力而致肺活量降低。脊髓前角灰质炎后遗症多见于下肢，偶尔上肢亦可累及，并有肺活量下降，容易引发肺部感染。对骨科病人做胸部X线摄片有重要意义，可了解肺部情况，并可做术后对照。严重肌营养不良性疾病常并存心脏传导障碍，表现为心电图异常和心肌肥大，可从X线胸片证实。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:40
三、肝、肾功能和电解质
骨肿瘤化疗后，可出现肝损害。肝病病人对麻醉和手术的耐受性减退，术后易致肝功能进一步受损。对肝功能异常病人，除非急诊手术，术前应积极保肝治疗，待肝功能正常后再手术，术后应同样积极保肝治疗。
血尿素氮、酚红排泄试验是检查肾功能常用的方法，血清肌酐浓度反映肾小球滤过率。肌酐为肌肉代谢产物，含量维持恒定，当任何肾小球滤过率下降时其含量即增高，一般肌酐含量增加一倍，肾小球滤过率降低50%。
电解质的检查除钾、钠、氯外，骨科病人还应查血钙。骨髓瘤、骨癌、甲状旁腺机能亢进均有血钙升高，脊柱结核、截瘫长期卧床可有低血钙，术前均须纠正。
四、肾上腺皮质功能
骨科病人术前还需了解肾上腺皮质功能。脊柱结核可能合并肾上腺结核，表现肾上腺皮质功能不足。类风湿、哮喘或股骨头无菌坏死病人，可能长期服用激素，术前必须了解肾上腺皮质功能，并恢复激素用药，以防术中出现皮质功能不足。
五、其它方面
恶性肿瘤患者多伴低血容量、贫血和低蛋白血症，术前须给予少量输血，补充蛋白、糖和维生素，纠正酸碱和电解质失衡等。术前需做凝血功能检查，仔细询问有无血友病、镰刀形红细胞病、胆碱酯酶缺乏症及恶性高热等遗传性疾病。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:41
第2节骨科病人的某些特殊问题
一、类风湿性关节炎
类风湿性关节炎是一种不知起因的、以免疫为媒介的一种滑膜炎，这种疾病会使关节发生破坏而发生畸形和不稳定，并累及心脏瓣膜和心包，给临床麻醉带来很多难题：①腕关节的屈曲畸形以及桡动脉壁的钙化，使桡动脉穿刺变得异常困难；②颈椎关节炎的融合屈曲给中心静脉穿刺带来难度；③类风湿性关节炎导致寰枢椎的不稳定，给气管插管带来一定困难。当颈部弯曲时可能引起半脱位，急性寰枢椎半脱位会导致脊髓压迫，甚至发生脊髓动脉压迫引起四肢瘫痪或是突然死亡。因此在麻醉处理上必须避免颈部弯曲，并保持颈部稳定，可选用表面麻醉，适当应用镇静剂，保持患者清醒的情况下作纤维支气管镜插管。严重类风湿性关节炎患者术毕由于麻醉剂和镇静剂的作用会引起术后呼吸道梗阻，因此术后采用镇痛镇静时，应进行氧饱和度监测，并用鼻导管吸氧。发生意外时对类风湿性关节炎的患者进行心肺复苏比较困难，甚至气管切开也不可能，只能行环甲膜穿刺和喷射通气。
二、强直性脊柱炎
强直性脊柱炎以男性多见，由于脊柱韧带、椎间盘逐渐骨化，最终导致整个脊柱僵硬，胸廓顺应性下降，肺功能受到限制。但因膈肌的代偿反应，肺活量仅有轻微降低。如合并主动脉瓣病变和严重的传导阻滞，应先行主动瓣脉置换术和安装人工心脏起搏器。对脊柱骨折和颈椎不稳定的患者应选择合适的体位。麻醉考虑注意以下问题：
1. 使用纤维支气管镜进行气管插管。
2. 在患者清醒时先选择好最合适的手术体位。
3. 上肢手术若用臂丛阻滞，应采用腋路法而不用肌间沟法。
4. 颈部不能活动的患者，椎骨往往已融合，施行椎管内麻醉很困难，甚至不可能，应选用全身麻醉。对于颈部活动度尚可的病人，椎骨的融合可能是不完全的，可成功地实施椎管内麻醉。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:41
第5节几种主要骨科手术的麻醉
一、全髋置换术
全髋手术的麻醉处理因手术复杂程度和患者全身情况不同而异。复杂手术例如髋骨移植、长段股骨植入、拆除人工假体以及有可能进入盆腔或损伤髂血管的手术，麻醉和术中管理要求高，风险大。
大多数全髋置换手术由于患者活动受限，心肺功能难以估计。老年患者常常伴有全身性疾病，术中输液量和速度不易掌握，加上通气/血流比例失调和栓子导致的肺血管内膜损伤等因素，易产生低氧血症和肺水肿。为此，对老年或全身条件差的患者，尤其是复杂的手术，应使用有创血流动力学监测。
大多数全髋置换术取侧卧位，对潜在肺功能障碍患者易产生体位性通气/血流失调引起低氧血症。肩部受压可能影响腋动脉和臂丛神经，股部加压影响股部神经血管，尤其在控制性降压患者容易发生。应在上胸部下边放置腋垫和谨慎安置股部的固定架，以避免或减轻对血管和神经的压迫。
二、全膝置换术
全膝置换术的病人通常患有类风湿性关节炎和骨关节的退行性变，这些病人除了骨关节病变以外，一般还并存其他重要脏器的损害和功能不全，这给麻醉带来一定风险。
目前对一次性施行双侧全膝关节置换术存有争议。膝关节炎通常为双侧，一次性手术可免去两次住院的麻烦，受到病人的喜欢，但围手术期的管理更为复杂，术后并发症的发生率也会增加。因此应注意以下几点：①术中加强血流动力学监测；②术后提供满意的硬膜外镇痛；③术后进行24~48小时的密切监护。
当胫骨和股骨腔内置入骨粘合剂时，急性血流动力学改变并不常见，然而在大幅度扩髓后嵌入长干的股骨假体时却可发生。小幅度的扩髓可以减少栓塞的发生率。完成全膝置换放松止血带后，在右心房内可发现大量栓子，这可能引起全麻中肺血管阻力的增加。
由于术中采用止血带，术中失血较少，但是术后引流每侧平均达500~1000ml，因此，许多高危病人需要在监护室内监测24小时或更长时间，直到伤口引流量减少。在双侧膝关节同时施行手术的病人术后最初几小时低血压更为常见，保持术后血流动力学稳定将是术后处理的重点。术中止血带充气时，血液纤溶活性增强，因此，该类手术后一般常用抗纤溶药物，以减小术后出血量。全膝置换术较全髋置换术相比，前者术后疼痛更加明显，可采用硬膜外和股神经、坐骨神经阻滞或鞘内注射吗啡的方法进行术后镇痛。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:42
三、胸椎手术
胸椎手术主要为畸形（如脊柱侧弯）矫正、骨折固定或肿瘤切除等。脊柱侧弯可分为先天性和继发性两类，矫正手术的目的是改善和维持姿势，防止脊柱弯曲和肺功能不全进一步发展。先天性脊柱侧弯患者常存在其他先天性疾病，如心脏病、气道畸形、先天性神经系统缺陷等。继发性脊柱侧弯主要继发于脊髓灰质炎、家族性自主神经异常、脊髓外伤、神经纤维瘤等疾病。这些都可能为手术体位的选择、脊髓功能监测、液体控制、术后呼吸管理和镇痛带来困难。俯卧位手术时，由于唤醒试验或手术操作等，可改变病人的位置，所以应经常检查以防止气管导管扭曲、手臂和眼睛受压。
对矫正脊柱弯曲的手术，应作脊髓功能监测，因为牵拉脊髓可能影响脊髓前动脉血供，导致脊髓缺血。胸椎手术可能会大量出血，应考虑采用术前自体血储备、术中血液稀释、控制性降压及红细胞回收等技术。有创动脉压和中心静脉压监测是必要的。对合并有神经肌肉疾病、先天性心脏病及严重肺功能不全的病人，术后可能需要24小时或更长时间的机械通气支持，应在ICU病房进行监测和镇痛。
四、颈椎手术
颈椎手术主要用于治疗颈椎损伤、肿瘤、结核、关节炎、椎管狭窄等，并发症的发生率较高。颈后部的解压术常需坐位或俯卧位，前者增加了空气栓塞的机会，而后者眼睛容易受压。对颈椎不稳定或强直的患者应采用纤维支气管镜插管，并在保持患者清醒（充分镇静镇痛）的状态下摆好体位。颈椎手术可能导致四肢瘫痪和呼吸功能障碍，术中应作脊髓功能监测。为避免上述问题，一些颈椎手术可在局部麻醉下完成。
五、腰椎手术
腰椎手术可从小切口椎间盘摘除到大范围的椎板融合术，这些手术时间长、失血多，术中应注意呼吸、循环、神经功能监测和手术体位等问题。麻醉选择应按手术方法而定，椎间盘摘除术可用硬膜外阻滞麻醉，复杂的手术可用全身麻醉，也可联合使用硬膜外麻醉和全身麻醉。术后硬膜外阻滞可提供良好的镇痛。
六、骨盆或骶骨切除术或骨折内固定
骨盆或骶骨切除、骨盆或髋臼骨折修复术与脊柱或全髋手术一样常在侧卧位或俯卧位下进行，必须注意监测。若手术累及骨盆大血管或神经，可在足趾上监测SpO2以观察下肢循环情况。骶骨切除术需监测L4～5和S2神经根躯体感觉诱发电位（SSEP），以防止神经损伤。如进行SSEP监测，则不能用硬膜外阻滞和强效麻醉药。应建立大的静脉通路保证快速输血输液。
七、四肢手术的麻醉
大多数上肢手术根据是否上止血带和手术部位可在不同径路的臂丛神经阻滞、外周神经阻滞或静脉局部麻醉下完成。肩部深层组织由C5、C6脊神经支配，单独经肌间沟臂丛阻滞也可满足肩关节手术，若切口延到腋窝可补充皮下局部麻醉药浸润。肘部手术可采用肌间沟或腋路臂丛神经阻滞。局部麻醉药碱化后作肌间沟臂丛阻滞有利于药物扩散。采用腋路臂丛神经阻滞应同时在腋下阻滞T1～2支配的肋间臂内侧皮神经，以使麻醉效果更完善。手和前臂内侧为C7～8和T1支配，肌间沟法有时阻滞不全，最好采用经腋路臂丛神经阻滞。长时间手术可用持续经腋路臂丛阻滞或采用长效局部麻醉药如布比卡因或罗哌卡因。双上肢同时手术的患者可选用全身麻醉或颈胸段硬膜外阻滞。颈胸段硬膜外穿刺技术和术中管理要求很高，一旦平面扩散过广，容易出现呼吸、循环抑制，故必须慎用。穿刺点选C7～T1或T1～2间隙，局部麻醉药浓度须降低，一般用利多卡因1%～1.5%或0.25%布比卡因/罗哌卡因，先注入2～3ml试验剂量后，再分次注入全量8～12ml。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:42
绝大多数下肢手术可在蛛网膜下腔阻滞、硬膜外阻滞或蛛网膜下腔-硬膜外联合阻滞下完成，也可采用神经阻滞或神经阻滞与全身麻醉联合应用的方法。关节镜常常是门诊手术，有时可采用股神经阻滞联合关节内注射局部麻醉药的方法。单纯足部手术可采用踝关节处阻滞或坐骨神经阻滞。由于踝部深层结构几乎均为坐骨神经分支支配，因此采用坐骨神经阻滞可以满足踝关节手术麻醉和术后镇痛要求，需要在大腿上止血带的手术必须同时作股神经和股外侧皮神经阻滞。下肢手术应用硬膜外阻滞时，须注意以下几点：①下肢神经主要来源于腰、骶神经丛，为使下肢麻醉完善，应保证腰、骶神经丛良好阻滞。骶神经阻滞不全时，大腿后侧和会阴部仍有痛觉。如果使用止血带，麻醉阻滞范围需包括到T10~L5；②足部手术，如三关节面固定、踝关节手术，有时出现麻醉不全或作用出现较慢现象，可能系L5～S1神经较粗大，麻醉药渗入较慢所致，多见于年轻患者，适当加大局部麻醉药用量和浓度，往往可好转；③下肢手术的硬膜外间隙穿刺点可选L3～4或L2～3椎间隙，向尾置管，成人一般可用1.5%～2%利多卡因或0.5%布比卡因15～20ml；④老年人或高血压患者局部麻醉的用量酌减，老年人髋部手术，有时仅注入试验量5ml即可获得T10以下麻醉。因此对老年人必须掌握小量分次注药原则，防止阻滞平面过广导致低血压；⑤有人推荐下肢手术试行单侧硬膜外阻滞，使麻醉局限于患侧，可望取得良好效果。蛛网膜下腔阻滞适用于下肢手术，与硬膜外阻滞比较，优点为作用出现快，肌肉松弛满意，缺点为麻醉有效时间受麻醉药性能所限，如普鲁卡因仅能维持1小时，只适用于短小手术。目前重比重布比卡因溶液（0.5%溶液2～3ml加葡萄糖），可维持4小时以上，但麻醉平面的固定时间较长，约20～30分钟。蛛网膜下腔阻滞用于下肢手术，要慎防麻醉平面过广，特别于对老年人或高血压患者须慎用。

作者: szdoctor-liu 时间: 2009-9-10 22:42
八、显微骨科手术的麻醉
各种显微外科手术，包括断指再植、手指转位、游离肌肉和皮瓣移植、游离腓骨移植、足趾移植及手再造术等日益推广，而且成功率不断提高。四肢显微手术的特点为手术时间长（有时可长达十几个小时），要求手术野清晰和稳定，且要保持良好的末梢血供。为满足其需要，麻醉应注意以下几点：①麻醉作用完善，防止因疼痛而引起血管痉挛或手术野的移动；②有良好的血管扩张，有利于精确缝合以提高成功率；③麻醉时间能根据手术需要而延长；④术中循环稳定，防止低血压，忌用血管收缩药；⑤术后能有持续的镇痛效果。区域阻滞联合轻、中度镇静可满足大多数四肢显微手术的要求，并有利于患肢的血供。用0.5%的布比卡因进行臂丛阻滞，可维持8-12小时。双侧上肢手术可选用全麻或颈胸段硬膜外阻滞，但后者要求较高的穿刺技术和管理经验。下肢可根据手术时间选用硬膜外阻滞或腰麻。复杂的手术（如背阔肌移植术）需用全麻。常规静脉输入低分子右旋糖酐500ml，既可降低血液粘滞度，又能改变红细胞膜的电荷，防止红细胞凝集。术中应注意失血补充和体液平衡。因手术时间长，应防止局部压迫引起的组织损伤、神经麻痹、关节强直和疼痛。必要时可以应用血液稀释或控制性降压，使出血减至最少以保持干燥的手术野。

作者: huajialaoren 时间: 2009-12-7 19:26
医院应该备齐麻药，麻醉医师只为病人的病情着想，为病人安全着想，不应考虑金钱与利益。

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