关于肝素钠的计量单位问题

liuliu87

本人目前正在学习体外循环方面知识，现将工作中遇到的问题及查到资料与大家共享:victory:
一般药物的重量以克为基本单位、容量以毫升为基本单位。如1g=1 000mg,1L=1 000ml,这些计量单位及换算关系很直观，但是有些药物，如生物制剂、抗生素等因纯度不够，以药物的常用重量及容量单位不能表示其药理效价，则以药理作用效价单位表示剂量。此时如果对药物的“效价单位”和“重量单位”之间的折算概念不清，则可出现给药剂量误差，导致严重的差错。

某些药物，其药物原料中含有一些可存在的杂质，不可能是纯品。故不能以重量单位准确表示其含量，只能依靠生物检定的方法与标准品进行比较来测定药物的效价剂量。因此，采用特定的“单位”——“U”来计量。

〔1〕效价是某种药物达到一定效应时所需的剂量，产生相同效应药品的剂量比较时，所需剂量越小，药物的效价就越高，反之效价就低。
临床上常见到的以效价单位计量的药物有生物制剂、激素、维生素及部分抗生素类药。这些药物依中国药典规定，均以其特有的药理效价表示剂量。多数抗生素以其有效部分的一定重量(1μg)作为1单位。如链霉素、土霉素、红霉素等均以纯游离碱1.0μg或一定重量作为1单位。

〔2〕值得注意的是，在制药工业的发展过程中，随着制药工艺的提高，药物的纯度也逐年提高，其生物效价亦随之愈来愈高。如肝素钠，该药研制初期的生物效价，每1.0mg效价相当于125U,〔3〕1977版中国药典规定肝素钠每1.0mg效价不得少于140U，而1995版药典则定为每1.0mg效价不得少于150U，目前临床把12 500U/支的肝素钠视为100mg/支，仍是以肝素钠最初生物效价标准为依据的。如果按1995版药典以肝素钠1.0mg相当于150U推算，12 500U/支应该相当于83.3mg，而不是100mg/支。另外，用于提取肝素的组织不同，也存在肝素效价的差异。美国药典(USP)标定肺组织提取的肝素最小有效量为120U/mg，由其他组织提取的肝素为140U/mg，商品肝素制剂的有效量为140～190U/mg，因此以重量单位表示肝素钠剂量是不妥的，在治疗上没有实际意义。

因此，以效价单位标示的药物本身，至于相互之间的剂量换算没有等量代换的关系，即使是同一类药物的效价定义也不完全相同。
有些药物如维生素、激素、抗生素、抗毒素类生物制品等，它们的化学成分不恒定或至今还不能用理化方法检定其质量规格，往往采用生物实验方法并与标准品加以比较来检定其效价。通过这种生物检定，具有一定生物效能的最小效价单元就叫”单位”（u）；经由国际协商规定出的标准单位，称为”国际单位”（IU）。国际标准品主要是供给各国来建立和标化自己的国家标准品。对于还没有建立国际标准品的药物可以由本国制订国家标准品。一个”单位”或一个”国际单位”可以有其相应的重量，但有时也较难确定。单位与重量的换算在不同的药物是各不相同的。

1931年国际联盟卫生组织的维生素委员会，首先规定了各种维生素的国际单位；如每1个国际单位的维生素A相当于0.3微克，若是它的乙酸盐则为0.344微克，维生素P相当于0.025微克，维生素E相当于1毫克等等。虽然许多维生素现今已改为重量表示，但维生素A和D仍然沿用国际单位。
各种激素1国际单位折合国际标准制剂的重量为：黄体酮1毫克、绒毛膜促性腺素0.1毫克、垂体激素0.5毫克、催乳激素0.1毫克、胰岛素45.4微克。
抗毒素的效价检定，通常是以能中和100单位毒素的量，作为一个抗毒素单位。
抗菌素多半用单位表示其效价，随着科学研究和工业的发展，它们的化学结构也逐步明确，它们的含量可用理化检定方法表示它的有效成分的重量，所以目前也较多地采用重量表示了。




所以说，看着肝素说明书上未标明1U相当于多少mg，查书也未查到，老师说就这么用，心中总是疑惑，不知论坛各位工作中是否以mg为单位呢？？？



[ 本帖最后由 liuliu87 于 2008-10-21 00:31 编辑 ]

050780

我还以为那些人是无知呢？原来是故弄玄虚啊

taluonannan

我们这里肝素也是用毫克计算 ，12500单位的肝素等于100毫克 ， 心脏手术时按体重计算用多少毫克  ，方便好算 ， 不过每次用了后ACT都大于1500秒，也考虑是不是这样计算不准确。

whyzwd

以前也思考过这个问题.
关键是肝素制剂在出厂以后的各个环节如运输,保存等都可能导致效价下降.我们关注的不应是给了多少肝素,而应是给了肝素后达到的"肝素化"程度.在Act指导下可以很容易判断

doutside

我们这里依然习惯用mg来表示，一般来说125U＝1mg，一支以100mg计算。因为后面的鱼精蛋白是用mg计的，为了中和方便。个人认为，用什么计算没有多大差别，习惯了就可以了。

zzrxhl

肝素以药理作用效价单位表示剂量，那么肝素应该时以U（而不是mg）作为剂量单位。
那么我们的临床实际工作，需要知道的是一瓶肝素 是多少U（1U相当于多少mg，这个问题好像不重要了），然后给药也是计算给药多少U。

不过我们的临床使用中也还是以mg 为单位，好像没有注意到这个问题