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[读书交流] 局麻药之自己总结

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发表于 2022-12-1 12:32:20 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
局部麻醉药
一、局麻药的化学性质
局部麻醉药为弱碱性,它们由芳香基团和氨基通过酯键或酰胺键相连组成。故局麻药在临床上分为脂类局麻药和酰胺类局麻药。
局麻药的分类
具体种类
脂类局麻药
普鲁卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、可卡因
酰胺类局麻药
利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、罗哌卡因
半衰期:脂类局麻药的酯键被血浆胆碱酯酶所裂解,在循环中的半衰期很短,约1分钟。
       酰胺类局麻药在肝脏(肝细胞色素P450)进行代谢,分为水解、水解后的首位N-脱基,从而使酰胺键裂解。大多数酰胺类局麻药的清除半衰期为2-3小时。
2、 局麻药的作用机制
1、 局部神经阻滞作用:影响神经轴的动作电位
2、 局麻药对离子通道的直接作用:作用于细胞膜上的钠通道受体,抑制钠离子内流。同时对钾通道和钙通道也产生作用。
3、 影响局麻药阻滞效果的理化特性:
a、 脂溶性(越高,阻滞效应越强);
b、 蛋白结合率(越高,作用时间越长);
c、 pKa(影响起效速度,越低,起效越快);
d、 药液PH值(PH越高,起效越快);
e、 药物浓度(浓度增加,阻滞效果增强,起效速度加快)。
4、 神经纤维的差异性阻滞(与外周神经的粗细和功能有关)
细的神经纤维比粗的神经纤维更容易被局麻药阻滞;
有髓鞘的神经纤维比没有髓鞘的神经纤维更易被阻滞。
5、 临床阻滞的顺序
a、 交感神经阻滞(引起外周血管扩张、皮温升高);
b、 痛觉、温度觉消失;
c、 本体觉消失;
d、 触觉消失;
e、 运动神经麻痹。
6、 影响神经阻滞的病理生理因素
a、 心排量减少→降低局麻药在血浆、组织中的清除率→血浆中的局麻药浓度升高→毒性增加;
b、 严重肝脏疾病→延长酰胺类局麻药作用时间→不良反应增加;
c、 肾脏疾病影响小;
d、 胆碱酯酶活性降低病人(新生儿、孕妇)和缺乏病人→脂类局麻药的清除减慢;
e、 孕妇酸中毒→可促使局麻药离子化→更易于通过胎盘屏障进入胎儿→局麻药中毒风险增加;
f、 脓毒血症、恶性病、心肌缺血等疾病→增加局麻药结合蛋白a-酸性糖蛋白浓度→血浆中游离状态的局麻药浓度降低。
7、 毒性
A、 过敏反应
a、 脂类局麻药→代谢产物氨基甲苯酸(过敏反应),对磺胺类药物(磺胺、噻嗪类利尿剂)敏感者,脂类可能引起过敏反应;
b、 酰胺类局麻药→基本不发生。主要为药瓶内的防腐剂(对羟基苯甲酸甲酯)发生过敏反应;
c、 局部高敏反应→红斑、荨麻疹、水肿或皮炎;
d、 全身超敏反应→十分罕见,包括广泛的红斑、荨麻疹、水肿、支气管痉挛、低血压、心血管虚脱等。
e、 处理:停用局麻药→吸纯氧→予以血管内扩容治疗→予以肾上腺素治疗低血压→甾体类药物的应用(氢化可的松250mg-1g或甲泼尼龙1-2g iv)→抗组胺药应用(苯海拉明50mg或雷尼替丁50mg iv)
B、 局部毒性反应
a、 组织毒性反应→极少;
b、 脊麻后疼痛综合征→臀部或大腿疼痛和麻木→排除其他原因(血肿、脓肿等),然后治疗。
C、 全身毒性反应(局麻药误注入血管)
a、 预防措施:注药前回抽;
               使用含有肾上腺素的试验剂量;
               使用小剂量分次注射方法完成阻滞;
               采取正确的方法实施局麻
b、 中枢神经系统毒性反应:
初步:金属异味、头晕、耳鸣、目眩、舌唇发麻
进一步:肌肉抽搐、意识消失、惊厥和昏迷;
加重反应:高碳酸血症、低氧血症、酸中毒。
c、 心血管毒性反应:心肌收缩力的降低、难治性心律失常、周围血管张力丧失,从而导致心血管虚脱。

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