在静脉镇静/麻醉中环泊酚会取代丙泊酚吗？

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邓硕曾1 赵薇2 夏涵1  张彦丽2

1北京中医药大学东方医院 麻醉科，北京市 100078  2北京中医药大学东方医院 药学部，北京市 100078；

通讯作者：张彦丽，E-mail:[email protected]

【摘要】环泊酚可能优于丙泊酚，因为它与丙泊酚相比注射痛少，对呼吸和循环抑制轻。环泊酚的镇静/麻醉剂量0.4～0.5mg/kg比丙泊酚相同深度的剂量2.0mg/kg少，而且两药的安全性相似。环泊酚会取代丙泊酚吗？环泊酚扩大应用的关键在于深入研究和减少成本。

【关键词】环泊酚；丙泊酚；安全性；镇静/麻醉

环泊酚是中国自主研发的静脉镇静/麻醉新药，它源于丙泊酚但可能优于丙泊酚。环泊酚与丙泊酚相比有何优势，在临床镇静/麻醉中有可能取代丙泊酚吗？[1]

丙泊酚（2，6-二异丙基苯酚），1970年首次发明，1986年在英国首次临床应用。1989年在美国上市推广应用至今已超过30年[2]。它是麻醉医生最常用，最熟悉的静脉麻醉药，已广泛用于全麻诱导、维持及各种无痛腔镜手术，不仅用于手术诊疗也用于ICU镇静。其优点是起效迅速，苏醒快及清除率高。

但丙泊酚有注射痛，对小儿和老年患者存在低血压等血流动力学问题，尤其是有血容量不足和心血管病的患者，一般70岁以上老者不建议用于无痛胃肠镜诊疗操作。它对小儿和老人有剂量依赖性呼吸抑制和低氧血症风险，其他不良事件尚有肌肉痉挛和丙泊酚输注综合征（PIS）[3]。PIS可导致心动过缓，Q-T间期延长。长期输注（＞48h）或高剂量输注（＞5mg/kg/h）可出现高钾血症、心力衰竭甚至心跳骤停等[4]。

环泊酚（HSK3489）的化学名是2-环丙基乙基，6-异丙基苯酚，是在丙泊酚化学结构的基础引入环丙基，环丙基是三个炭和氢围成的三角形环，由于形成手型结构，增加了立体效应，从而增强了与GABAA受体的亲和力（图1）。它与丙泊酚类似，也是GABAA受体激动剂，起效快、恢复快、效价高。它促使氯离子内流，激活GABA能神经元，对中枢神经系统产生镇静和全麻作用。一般静注2～3min达峰值，BIS值可达30～45，作用持续时间10min，10min后降至最低有效浓度，药物半衰期（T1/2）2～5h，平均3h。环泊酚0.4～0.5mg/kg相当于丙泊酚1.5～2.5mg/kg的等效剂量，比丙泊酚高出4～5倍，因为用量减少，提高了患者的安全性和耐受性。

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