局部组织的pH升高时，局麻药的_____

dsc2014 · 发表于 2015-5-3 00:33:04

局部组织的pH升高时，局麻药的_____
A: 解离度降低，局麻作用减弱
B: 解离度增大，局麻作用减弱
C: 解离度增大，局麻作用增强
D: 解离度降低，局麻作用增强
E: 惊厥阈降低，不易引起中毒

答案：有选C的，有选D的，求解？

qxbxyz123 · 发表于 2015-5-5 14:46:54

D，局麻药弱碱性，在ph增高下，非解离增多，解离减少，药物增强

论坛助手 · 发表于 2018-3-17 17:16:57

解析帖内有详细讲解和讨论

wlillx · 发表于 2018-5-7 23:53:39

C对，碱性环境下，局麻药作用时间延长。

455536106 · 发表于 2020-9-1 13:00:58

论坛助手发表于 2018-3-17 17:16
解析帖内有详细讲解和讨论

解析贴在哪里？就两个？个人觉得应该选D

Naci... · 发表于 2021-6-14 18:05:13

本帖最后由 ktxmz 于 2021-6-14 18:07 编辑

解析：局麻药分子透过神经膜的数量取决于碱基的浓度，在碱性条件下，存在较高浓度的碱基，使局麻药透过神经膜的能力增强。

Naci... · 发表于 2021-6-14 18:08:19

局麻药多为弱碱性叔胺或仲胺，这些氨基不溶于水且不稳定。为了应用，必须与酸结合而形成可溶于水的盐，如盐酸普鲁卡因。
RN+HCl→RNH+.Cl-
在水溶液中，上述盐将解离为带电荷的、可溶于水的阳离子（RNH+，解离型）和不带电荷的、可溶于脂的碱基（RN，非解离型）。
RNH+→RN+H+
（碱基具有脂溶性，能穿透神经鞘膜或神经膜而进入细胞内接近钠通道内口的特殊位点。碱基浓度越高，穿透膜的能力越强。
阳离子能与带负电的膜内受体相结合，使钠通道关闭，阻滞神经传导功能。）

Naci... · 发表于 2021-6-14 18:14:00

当达平衡时，
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
两边取负对数：
pKa=pH-lg([碱基]/[阳离子])
即
10 pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
大多数局麻药的pKa处于7.5~9.0之间。由上述公式可见，在酸性条件下，存在较高浓度的阳离子。在碱性条件下，存在较高浓度的碱基。所以当pH升高时，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。此时解离度降低。
反之，临床上可见酸中毒病人的局麻药作用较差的现象，尤以作用较弱的局麻药为然。

幻想曲 · 发表于 2024-5-19 13:01:59

Naci... 发表于 2021-06-14 18:14
当达平衡时，
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
两边取负对数：
pKa=pH-lg([碱基]/[阳离子])
即
10 pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
大多数局麻药的pKa处于7.5~9.0之间。由上述公式可见，在酸性条件下，存在较高浓度的阳离子。在碱性条件下，存在较高浓度的碱基。所以当pH升高时，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。此时解离度降低。
反之，临床上可见酸中毒病人的局麻药作用较差的现象，尤以作用较弱的局麻药为然。

请问一下，那酸中毒的病人，局麻药的毒性会增强吗，还有碱中毒的病人呢

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