瑞马唑仑临床应用专家指导意见（2023）

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瑞马唑仑临床应用专家指导意见

专家组　

执笔：杨建军

主审：邓小明  姚尚龙  俞卫锋  曾因明

国际麻醉学与复苏杂志,2023,43(06):561-566.

DOI：10.3760/cma.j.cn321761-2023040410008

EXPERT CONSENSUS

【专家共识】

瑞马唑仑（remimazolam）是一种新型短效的苯二氮类药物，具有镇静、催眠和抗焦虑的作用。瑞马唑仑的临床应用正在快速拓展，但其临床用法尚缺少统一的指导意见，因此有必要制定《瑞马唑仑临床应用专家指导意见》，以便于其安全、有效地用于临床。

1  临床药理学

1.1　化学结构特征

瑞马唑仑是在咪达唑仑的苯二氮母环上引入可以水解代谢的丙酸甲酯侧链修饰而成。瑞马唑仑分子为游离碱，在水溶液中不稳定，成盐后可形成稳定化合物。目前上市的甲苯磺酸瑞马唑仑和苯磺酸瑞马唑仑均属于冻干粉针剂，使用前需用0.9%氯化钠注射液溶解，常配置成2 g/L（2 mg/ml）溶液使用。

1.2　药代动力学特征

在中国健康成年人受试者中，瑞马唑仑在单次静脉给药0.01~0.45 mg/kg（按甲苯磺酸瑞马唑仑计）内，给药后约1 min达到血药浓度峰值，分布体积为32.68~147.75 L，清除率为52.77~82.42 L/h，终末半衰期约为1 h。瑞马唑仑在健康成年人受试者中单次静脉给药0.01~0.30 mg/kg的代谢符合一级药代动力学特征，清除率与体重无明显相关性[1]。基于Ⅰ期单次给药数据的群体药代动力学模型模拟结果提示，瑞马唑仑以50 mg/h的速率持续泵注2~8 h，平均时量相关半衰期稳定在7~8 min[2]。

瑞马唑仑主要由血液中非特异性酯酶代谢为基本无活性的唑仑丙酸（活性约为瑞马唑仑的1/400），并主要由肾脏排出。目前研究认为，对于轻度或中度肝损害的患者，不需要调整瑞马唑仑剂量；但对于重度肝损害的患者，建议减量使用瑞马唑仑；肾功能不全基本不影响瑞马唑仑的药代动力学，因此，对于肾功能不全患者无需调整剂量[3]。

1.3　药效学特征

瑞马唑仑属于苯二氮类药物，作用于中枢神经系统γ氨基丁酸（γaminobutyric acid，GABA）A受体，具有剂量依赖性的镇静、催眠、抗焦虑及顺行性遗忘作用。瑞马唑仑具有剂量相关的镇静作用，镇静效果随剂量增加而增加。瑞马唑仑在中国健康成年人受试者中单次静脉给药0.15~0.25 mg/kg时3 min内达到最大镇静效果，约15 min恢复至正常意识水平；瑞马唑仑与BIS的剂量相关性不如丙泊酚，单次静脉给药0.22~0.32 mg/kg后，BIS值随剂量增加变化不大，BIS谷值通常在50~60。

瑞马唑仑在成年患者中单次给药≥0.05 mg/kg时即可产生镇静效果，导致患者意识丧失的ED50为0.11 mg/kg，95%有效量（95% effective dose， ED95）为0.19 mg/kg。随着患者年龄增加，瑞马唑仑有效镇静剂量降低，研究表明瑞马唑仑在

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基于Ⅰ期单次给药数据的群体药代动力学模型模拟结果提示，瑞马唑仑以50 mg/h的速率持续泵注2~8 h，平均时量相关半衰期稳定在7~8 min。

这个还有更多相关数据吗，
即与持续泵注有关的

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yit 发表于 2023-05-15 17:38
有全文吗？

稍后我再发原文

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