值得期待！一种呼吸抑制作用很弱的新型阿片类药物『Oliceridine』

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发表于 2023-5-9 11:22:06 | 只看该作者回帖奖励

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本帖最后由糖糖不次糖于 2023-5-9 11:39 编辑

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2023-5-9 11:21 上传

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2020年美国食品和药物管理局（FDA）批准了一种『阿片类激动剂』奥赛利定oliceridine用于治疗成人中度至重度急性疼痛，该药适用于：在医院或其他可控临床环境中的短期静脉使用，例如在住院和门诊过程中，该药不适用于家庭环境中使用。

『阿片类药物』是治疗中、重度疼痛的主要药物，也是术后镇痛的标准用药。阿片受体有μ、κ、δ三个亚型，μ受体虽负责镇痛，但也是导致呼吸抑制、胃肠道功能减弱、成瘾等不良反应的主要受体。

研究表明，μ受体存在刺激信号通路，其中镇痛作用是通过激活G通路，而便秘、抑制呼吸系统和成瘾更多地是通过下游β-arrestin通路调节。

oliceridine是首个G蛋白选择性激动剂，只激活G通路而不影响β-arrestin通路。与静脉注射吗啡相比，镇痛效果更好，优先参与负责镇痛的信号通路，减少引起不良反应的信号通路的激活。

老年患者在接受阿片类药物的治疗过程中，更容易出现呼吸抑制等不良反应。因此有研究设计了一个双盲试验，比较奥赛利定oliceridine与吗啡对老年人呼吸的影响。研究以PetCO2 55mmHg（VĖ55）为终点来评估通气功能。

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