曲马多为人工合成的非阿片类中枢性镇痛药,其镇痛作用机制与阿片类药不完全相同,故列为非麻醉性镇痛药。具有独特的双重镇痛机制,即兼有弱阿片和非阿片两种性质。弱阿片机制是指曲马多为阿片受体的完全激动剂,但亲和力低,仅为吗啡的1/6000。其非阿片机制则是指其具有通过调节神经递质(去甲肾上腺素和5-羟色胺)的释放和吸收,从而增强中枢神经系统对疼痛的下行传导抑制作用。
曲马多的镇痛作用较弱,镇痛效价为吗啡的l/10,但镇痛作用时间长,其特点是治疗量不抑制呼吸,不影响心血管系统,也无致平滑肌痉挛作用,不会引起便秘及排尿困难。
主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛,剂型有胶囊、针剂、滴剂、栓剂以及缓释片剂;成人每次50~100mg,每天2次或3次,一日用量不应超过400mg。对呼吸抑制作用弱,尤适用于老年人和婴幼儿的镇痛;此外,曲马多也可以作为癌痛三阶梯治疗方案的选用药物。