咪唑安定可与苯二氮卓受体高度特异性结合,其与苯二氮卓受体的亲和力为安定的3倍,故其效价约为安定的2~3倍。咪唑安定与苯二氮卓受体结合后增强GABA与GABAa受体结合,使神经元上氯离子通道开放,促使氯离子进入细胞内,形成神经细胞膜的超极化状态,产生中枢神经系统的抑制效应。根据咪唑安定的不同剂量和血浆中浓度的不同,产生不同的临床效应,即不同的目的给予不同的剂量。咪唑安定静注0.025~0.070mg/kg,血浆浓度达75~100ng/ml,产生抗焦虑和镇静作用,并会出现短暂的顺行性记忆缺失.这个剂量可用于术前用药、内窥镜的检查以及局麻或椎管内阻滞时的镇静。部分专家以自己的亲身感受和治疗病人的实际经验指出,术前肌注咪唑安定后,对于其后接受的静脉穿刺、硬膜外腔穿刺操作或有创监测的操作并无记忆。作为术前用药还可肌注咪唑安定0.07~0.15mg/kg,其作用起效快,15分钟就能起效,30分钟作用达高峰,60分钟作用逐渐消退。口服咪唑安定(7.5mg),病人即可迅速满意入睡,醒后可无困倦嗜睡感。静注0.1mg/kg,并持续静滴0.03~0.2mg*kg-1*h-1,血浆浓度达250ng/ml时,产生睡眠作用,可用于ICU的病人。咪唑安定因镇静效果好,能解除焦虑、紧张,具有催眠和遗忘效应,费用也较低,适用于ICU长程镇静。这样不仅能提高病人对刺激的耐受性,减轻痛苦,而且可减少躁动,有利于监测和治疗地顺利进行。静注0.15~0.2mg/kg,血浆浓度达500ng/kg(ml)后,出现意识丧失,可用于麻醉的诱导和维持。
上述引用自医学教育网.
本人在全麻诱导时,先用咪唑安定,让病人入睡后再按丙泊酚--芬太尼--维库--丙泊酚这样的顺序诱导,当然,病人千变万化,诱导也要因人而异,曾在临床全麻诱导中遇到过静注咪唑安定4mg后(男性,56岁,72kg,平素体健,无药物过敏史,公务员,拟行腰4~5椎间盘髓核摘除术),呼吸停止,血压下降至70mmhg以下,升压后,静注芬太尼0.1mg,行气管插管无任何呛咳反应的病倒(例).诱导插管竟未用丙泊酚和维库.所幸,诱导时观察仔细,没有将其它药物按顺序一古脑注入.
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