新型肌松拮抗药---Sugammadex(转帖)

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最近看到《临床麻醉学杂志》2011年1月刊上有篇新型肌松拮抗药的好文章，转贴上来大家共分享下。

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Sugammadex：革命性的肌松药拮抗剂
作者：碧石 整理 来源：中国医学论坛报 日期：2008-11-27
　　在本次ASA年会上，选择性肌松药拮抗剂sugammadex因其独特的作用机制、迅速而安全的逆转神经肌肉阻滞效果和一些“初现端倪”的新优点，成为与会专家关注的热点之一。有专家认为，该药可能带来肌松药临床使用的革命性变化。

　　逆转神经肌肉阻滞迅速而安全

　　加拿大学者报告，较安慰剂与新斯的明，Sugammadex可快速(3 min)逆转任何程度罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞，且无任何不良反应发生。Sugammadex逆转浅神经肌肉阻滞的最佳剂量为2~4 mg/kg，逆转深度神经肌肉阻滞的最佳剂量为8~12 mg/kg。

　　目前的肌松拮抗剂不能逆转深度神经肌肉阻滞，且存在很多副作用。研究者对评估sugammadex逆转罗库溴铵诱导神经肌肉阻滞安全性和效果的随机对照研究(RCT)进行了系统回顾和荟萃分析。

　　结果显示，浅神经肌肉阻滞给予sugammadex≥2~4 mg/kg，深度神经肌肉阻滞给予sugammadex≥8~12 mg/kg，可缩短患者的恢复时间(平均≤3 min)。

　　有2项RCT比较了sugammadex与新斯的明的拮抗效果，结果显示，给予sugammadex 2 mg/kg逆转浅神经肌肉阻滞较新斯的明快16 min(P<0.0001)，给予sugammadex 4 mg/kg逆转深度神经肌肉阻滞较新斯的明快47 min(P<0.0001)。

　　所有研究均未观察到sugammadex相关不良反应发生。

　　作用不受肥胖影响

　　美国学者报告，肥胖并不影响sugammadex逆转维库溴铵或罗库溴铵诱导神经肌肉阻滞的效果。这在肥胖症及其相关并存病(包括心血管、呼吸道和代谢性疾病等)发病率逐渐增加的今天，显得很有意义。

　　研究者将Sugammadex相关的Ⅱ和Ⅲ期临床试验数据汇总，比较肥胖患者与非肥胖患者接受sugammadex逆转维库溴铵或罗库溴铵诱导神经肌肉阻滞的效果。结果显示，肥胖组与非肥胖组的平均迅速恢复时间相似，或者恢复时间存在一些无统计学意义的差异。

　　更多优点值得期待

　　除上述优势外，研究者还报告了sugammadex数项“鼓舞人心”的动物研究结果。

　　Sugammadex可快速恢复自主呼吸功能。英国学者报告，sugammadex不仅可逆转深度神经肌肉阻滞，还可快速恢复自主呼吸功能。在“不能插管，不能通气” 深度神经肌肉阻滞的情况下，乙酰胆碱酯酶抑制剂并不能恢复呼吸功能。与此相反，sugammadex通过选择性包裹维库溴铵和罗库溴铵使其失效，一旦肌肉功能被sugammadex恢复，呼吸功能也随之恢复。这表明，sugammadex也许在“不能插管，不能通气”的情况下很有用。

　　Sugammadex不损害上呼吸道开大肌的肌肉活动性。美国学者报告，在四个成串刺激(TOF)比值完全恢复后，给予新斯的明可显著降低上呼吸道开大肌的肌肉活动性和潮气量，而给予sugammadex并不影响颏舌肌的肌肉活动性和正常呼吸。因此，在神经肌肉阻滞消失后使用新斯的明可引起部分上呼吸道梗阻，而使用sugammadex则无此危险。

■ 专家点评 北京协和医院麻醉科罗爱伦教授
　　Sugammadex通过包裹维库溴铵和罗库溴铵分子逆转其肌松效果，它具有其他肌松药拮抗剂所不具备的特性:即可以在给予肌松药短时间内迅速发挥拮抗作用。Sugammadex尤其适用于时间短的小手术，更可作为“既无法插管又无法通气”病例的抢救用药。

　　麻醉学专业是公认的高风险专业。据世界卫生组织(WHO)统计资料，近年麻醉相关死亡率在发达国家平均为1∶100000~1∶300000，发展中国家为1∶5000~1∶10000，一些落后国家甚至更高。一项由法国卫生部全国麻醉重大并发症调查(纳入198103例麻醉病例)发现，术后呼吸抑制(占死亡病例的61%)是该项调查中麻醉相关死亡最主要的原因，而并非大家所猜测的插管困难。由此可见，术后神经肌肉阻滞作用的残留，是应该引起高度重视的危险因素。

　　新型肌松拮抗药物Sugammadex的上市给麻醉医师提供了一种新的选择。多项研究证明，Sugammadex可以改善术后肌松的恢复，对于提高全身麻醉的安全性具有积极的意义。



转载自网络

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有个中文名好点，至少叫起来顺口··:lol