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本帖最后由 a0a0a0b0 于 2010-1-21 09:48 编辑
【常用升压药的药理】
一、盐酸麻黄碱
【药理毒理】本品可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。可舒张支气管并收缩局部血管，其作用时间较长；加强心肌收缩力，增加心输出量，使静脉回心血量充分；有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。
【药代动力学】肌注或皮下注射很快被吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。肌注10~20分钟起效，持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时。T1/2当尿pH为5时约3小时，尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化，大部分以原形自尿排出。
【适应症】用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症。
【用法和用量】1.常用量皮下或肌内注射一次15~30mg（05-1支），一日3次。2.极量皮下或肌内注射一次60mg（2支），一日150mg。
【不良反应】①对前列腺肥大者可引起排尿困难；②大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等。
【禁忌】甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用。
【注意事项】⑴交叉过敏反应对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，对本品也过敏。⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状，应注意停药或调整剂量。⑶短期内反复用药，作用可逐渐减弱（快速耐受现象），停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次，则耐受现象不明显。
【孕妇及哺乳期妇女用药】⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。⑵本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用
【药物相互作用】 ⑴与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。⑵尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用⑹与洋地黄苷类合用，可致心律失常。⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。⑻与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。
二、盐酸肾上腺素
【药理毒理】兼有α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关，常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。
【药代动力学】肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚－氧位－甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6－15分钟起效，作用维持1－2小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。
【适应症】主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。
【用法和用量】常用量：皮下或肌内注射:成人:0.5～1.0mg/次，儿童:每次0.02～0.03mg/kg，必要时1～2小时后重复。静脉或心内注射:0.5～1.0mg/次，以生理盐水稀释10倍后注射。临床用于：⑴抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。⑵抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，
【不良反应】⑴心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。⑵有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。⑶用药局部可有水肿、充血、炎症。
【禁忌】⑵下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。⑶用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。⑷每次局麻使用剂量不可超过300ug，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。⑸与其他拟交感药有交叉过敏反应。⑹可透过胎盘。⑻抗过敏休克时，须补充血容量。
【注意事项】高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】必须应用本品时应慎用。
【儿童用药】必须应用本品时应慎用。
【老年患者用药】 老年人对拟交感神经药敏感，必须应用本品时宜慎重。
【药物相互作用】 ⑴α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。⑵与全麻药合用，易产生心律失常，直至室颤。用于指、趾部局麻时，药液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而坏死。⑶与洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致心律失常。⑷与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血。⑸与利血平、胍乙啶合用，可致高血压和心动过速。⑹与β受体阻滞剂合用，两者的β受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。⑺与其他拟交感胺类药物合用，心血管作用加剧，易出现副作用。⑻与硝酸酯类合用，本品的升压作用被抵消，硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。
三、重酒石酸去甲肾上腺素
【适应症】 用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体；遇光和空气易变质。
【药理毒理】 本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量按每分钟 0.4μg/kg时，β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。
药代动力学： 皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注，静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1-2分钟，主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄，仅微量以原形排泄。
用法用量： 用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。 1. 成人常用量：开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg。在必要时可按医嘱超越上述剂量，但需注意保持或补足血容量。 2. 小儿常用量：开始按体重以每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。
不良反应： 1. 药液外漏可引起局部组织坏死。 2. 本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。 3. 应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严重。 4. 个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。 5. 在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。 6. 以下反应如持续出现应注意：焦虑不安、眩晕、头痛、、皮肤苍白、心悸、失眠等。 7. 逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。
禁忌症： 禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用，可卡因中毒及心动过速患者禁用。
注意事项： 缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇应权衡利弊慎用。
儿童用药： 小儿应选粗大静脉注射并需更换注射部位，在应用中至今未发现特殊问题。
老年患者用药： 老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。?
药物相互作用： 与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时应减量给药。 1. 与β受体阻滞剂同用，各自的疗效降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。 2. 与降压药同用可抵消或减弱降压药的作用，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。 3. 与洋地黄类同用，易致心律失常，需严密注意心电监测。 4. 与其他拟交感胺类同用，心血管作用增强。 5. 与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，心动过缓。 6. 与三环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量需小，并监测心血管作用。 7. 与甲状腺激素同用使二者作用均加强。 8. 与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品。
药物过量： 持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重，应即停药。适当补充液体及电解质，血压过高给予 α受体阻滞剂，如酚妥拉明5-10mg静脉注射。
四、异丙肾上腺素
药理药动
药效学
主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎无作用。
①扩张支气管：作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛, 抑制组胺等介质的释放。②兴奋β1 肾上腺素受体, 增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管，减轻心(左心为著)负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。
药动学
雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效, 作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时; 舌下给药15～30分钟起效, 作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体, 半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢, 通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10％以原形排出; 静注后约40～50％以原形排出。
适 应 症
①治疗支气管哮喘；②治疗心源性或感染性休克；③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
用法用量
1．成人常用量①气雾吸入，以 0.25％气雾剂每次吸入 1—2揿，一日 2—4次，喷吸间隔时间不得少于 2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口 8秒钟，而后徐缓地呼气。②舌下含服，每次 10—15mg，一日 3次。③救治心脏骤停，心腔内注射 0.5—1mg。④三度房室传导阻滞，心率每分钟不及 40次时，可以本品 0.5—1mg加在 5％葡萄糖注射液 200—300ml内缓慢静滴。
2．小儿常用量(婴幼儿除外)①0.25％喷雾吸入；②舌下含服：每次 2.5—10mg，一日三次。
3．极量舌下给药一次 20mg，一日 60mg；喷雾吸入一次 0.4mg，一日 2.4mg。
[制剂与规格]盐酸异丙肾上腺素片 10mg
盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量 14g，内含盐酸异丙肾上腺素 35mg。
盐酸异丙肾上腺素注射液2ml：1mg
(1).支气管哮喘:舌下含服,成人每次10-20mg,一日3次,日最大量60mg;5岁以上儿童每次2.5-10mg,一日2-3次;0.25%气雾剂吸入,每次吸1-2下,一日2-4次,重复使用需隔2小时以上.(2).心跳骤停:心腔内注射,一次0.5-1mg.(3).房室传导阻滞:二度者舌下含片,每次10mg,4小时1次;三度者,心律低于40次/分时,可用0.5-1mg溶于5%葡萄糖液200-300ml缓慢静滴.(4).抗休克:用0.2-0.4mg溶于5%葡萄糖液200ml中,以0.5-2ml/分速度静滴.
不良反应
常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率.
此药用于治疗呼吸系统疾病时，其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向，从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形，或如静脉输入此药不小心，可导致心室颤动或甚至心肌坏死。
它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低，但使通气灌注比例失常并加重低氧血症，患者感到好转而病情在恶化。此外，它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。
常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。
舌下含化此药时也可引起周身反应，同时常有口腔溃疡。
禁忌症
(1)对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。
(2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。
冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。
药物相互作用
(1)与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。
(2)并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。
与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用，将增加此药的毒性作用。
五、盐酸多巴胺
【作用与用途】 多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，为中枢性递质之一，具有兴奋β-受体、α-受体和多巴胺受体的作用，兴奋心脏β-受体可增加心肌收缩力，增加心输出量。兴奋多巴胺受体和α-受体使肾、肠系膜、冠脉及脑血管扩张、血流量增加。对周围血管有轻度收缩作用，升高动脉血压，本药的突出作用为使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，从而促使尿量增加，尿钠排泄也增加。临床用于各种类型的休克，尤其适用于休克伴有心收缩力减弱，肾功能不全者。
【剂量与用法】 静滴，20mg/次，用5%葡萄糖注射液200mg～300ml稀释后，以每分钟20滴之速度滴入，根据病情调整滴速，但最快不超过敏分钟0.5mg。治疗剂量范围为每分钟1μg～5μg/kg，多数病人用量每分钟＜20μg/kg。小儿，10mg/次，以5%葡萄糖注射液100ml稀释，以每分钟10～15滴的速度滴入并根据病情调整滴速。
【副作用】 一般较轻，偶见恶心、呕吐、低血压或高血压。剂量过大或滴注太快可出现心动过速和心律失常等，有时诱发心绞痛。
六、重酒石酸间羟胺
【作用与用途】
主要作用于α受体，对β1受体作用较弱。部分作用是通过促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素。适用于休克早期的治疗，防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。用于因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗，也可用于治疗心原性休克或败血症所致的低血压。
【剂量与用法】
1 肌注 5mg～10mg/次，每30～60分钟1次，小儿每次0.04mg～0.2mg/kg。
2 静注 紧急情况下可直接缓慢静注0.5mg～5mg，然后继以静滴。
3 静滴 以10mg～40mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水500ml中，以每分钟20～30滴的速度滴注或根据病情调整滴速与用量，最大量可用至每次100mg(每分钟0.2mg～0.4mg)，小儿每次0.3mg～2mg。
【副作用】
1 头痛、头晕、神经过敏、血压激增及反射性心动过缓。
2 静脉用药外溢可引起组织坏死。
七、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）
【适应症】 临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速，防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。
【用量用法】 肌注：每次５～１０ｍｇ，１～２小时１次。静注：每次５～１０ｍｇ，应缓慢静推。静滴：１０～２０ｍｇ稀释于葡萄糖液１００ｍｌ中，滴速及剂量根据血压而定。滴眼：用２％～５％溶液。
【注意事项】
1.偶有头晕、心悸、肢体寒冷感、高血压、反射性心动过缓、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、心脏突然停搏等不良反应。
2.甲状腺功能亢进、高血压、心动徐缓、动脉硬化、心肌病、糖尿病病人慎用及２周内用过单氨氧化酶抑制歼禁用。 |
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楼主: a0a0a0b0
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发表于 2010-1-20 21:35:17
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